淋巴瘤是中国常见的恶性肿瘤之一，2020年中国新发霍奇金淋巴瘤（HL）6829例，死亡2807例；新发非霍奇金淋巴瘤（NHL）92834例，死亡54351例。弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是NHL中最常见的一个亚类，已成为发病率逐年增长的恶性肿瘤之一，但一线治疗后，存在...
近期，在中国开展的一项单臂、多中心、II期注册性临床研究（MARCH研究5）结果在BMC Med杂志发表。基于全球II期STORM研究， 塞利尼索 联合低剂量地塞米松（Xd）在对PIs、IMiDs和抗CD38单克隆抗体难治的R/R MM患者中，显示出显着的临床获益。MARCH研究则进一步...
塞利尼索 是全球首款用于治疗MM的选择性核输出(SINE)抑制药,由美国Karyopharm Therapeutics公司创制，代号为KPT-330和ATG-010,英文化学名为(2Z)‐3‐{3‐[3,5‐bis(trifluoromethyl)phenyl]‐1H‐1,2,4‐triazol‐1‐yl}‐N‐(pyrazin‐2‐yl)-prop‐2-...
塞利尼索 是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性增殖性疾病，其治疗历程主要经历了两个阶段，第一阶段是传统化疗阶段，该阶段从1950年马法兰、长春新碱等的应用开始，先后经历了糖皮质激素的加入和自体造血干细胞移植；第二阶段为新药时代，众所周知，蛋白酶体抑制剂大大提高...
Exportin 1(XPO1)介导肿瘤抑制蛋白(TSPs)的核输出和功能失活，与多发性骨髓瘤(MM)的不良预后相关，并有助于蛋白酶体抑制剂(PI)和免疫调节药物(IMiD)耐药性。 塞利尼索 (SEL)是一种首创的新型、口服核输出选择性抑制剂(SINE)化合物，可抑制XPO1，诱导TSP的核...
塞利尼索 /希维奥(Selinexor/Xpovio)是一款唯一一个获FDA批准的首创（first-in-class）、选择性核输出抑制剂（SINE）。通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导...
2020年6月，美国FDA正式批准选择性核输出抑制剂 塞利尼索 Xpovio（Selinexor）用于治疗既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（包括由滤泡性淋巴瘤转化而来）。FDA于2019年7月批准塞利尼索Xpovio（Selinexor）与低剂量地塞米松联合治...
塞利尼索 selinexor是一款口服型选择性核输出抑制剂，已经获得美国FDA批准治疗复发/难治性多发性骨髓瘤和复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤。 一项塞利尼索联合阿糖胞苷和柔红霉素（7+3）的单臂I期临床试验中，纳入了21名新诊断的高危AML患者，中位年龄...
塞利尼索 是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，...
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