卡马替尼是一类口服,高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂。 卡马替尼 具有更优的IC50,在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性,是克唑替尼的30倍,Tepotinib的5倍。此外,卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性,可有效抵达颅内...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是,卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 一项多中心,非...
FDA已批准 卡马替尼 (Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变,经FDA批准的测试检测到。 2020年5月6日, 卡马替尼 获得同一适应症的加速批准。监管决定基于与药物的总体反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)有...
卡马替尼 (TABRECTA/CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动...
卡马替尼 (TABRECTA/CAPMATINIB)为口服片剂,被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃(METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,这些患者的基因突变需要经过FDA批准的检测确认。NSCLC是最常见的肺癌种类,约占肺癌患者总数的85%。METex14突变发...
卡马替尼 (TABRECTA)是一种用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,其肿瘤具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变,如检测到的FDA批准的测试。 MET基因突变发生于3%-4%的非小细胞癌(NSCLC)患者中,这些患者一般年龄较大,预后较...
卡马替尼 (TABRECTA)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导...
卡马替尼 (Tabrecta/capmatinib)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。 022年03月17日,诺华(中国)治疗非小细胞肺癌...
一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1,评估了 卡马替尼 Capmatinib在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用,总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次...
卡马替尼(Capmatinib)是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市,用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。 卡马替尼 是首个针对METex14突变的靶向治疗药物。 ...
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