阿泊替尼 Avapritinib是一种口服的小分子药，是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂，阿泊替尼Avapritinib主要通过与激酶的活性构象结合，抑制其活性，显示抗肿瘤活性。2017年6月，阿泊替尼获得了FDA突破性疗法认定，用于治疗具有PDGFRα D842V...
阿泊替尼 已于2020年1月获美国FDA未附加条件的完全(full approval)批准该药上市，是目前首个且唯一上市的GIST精准靶向药物。4月23日，基石药业宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已受理阿泊替尼用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 的晚期罕见血液系统疾病的患者首次获得了针对该疾病的核心驱动因素的靶向治疗。晚期 SM 是一种罕见的血液系统疾病，几乎所有患者均由 KIT D816V 突变驱动。该疾病的特征是不受控制的肥大细胞增殖和跨多个器官系统的激活。这会...
阿泊替尼 是一款在研的口服精准疗法，可选择性地有效抑制KIT和PDGFRA突变激酶。它是一种靶向于活性激酶构象的1型抑制剂， 阿泊替尼在KIT和PDGFRA突变的胃肠道间质瘤（GIST）中显示了广泛的抑制作用，并对激活环突变活性最强，而目前批准的GIST疗法不能...
胃肠道间质瘤（GIST）是一种常见的消化道间叶源性肿瘤，多发于中老年患者。有数据显示，该疾病在所有胃肠道恶性疾病中占比约为0.1%～3%，可以发生于消化道任何部位，其中以胃最为常见。 近期研究发现，基因突变在GIST的发生和发展过程起较大作用，最...
2021年6月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿泊替尼用于晚期系统性肥大细胞增生症（AdvSM）的成人患者，包括侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、系统性肥大细胞增生症伴相关血液肿瘤（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）患者。 PIONEER是一项...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 的晚期罕见血液系统疾病的患者首次获得了针对该疾病的核心驱动因素的靶向治疗。美国食品和药物管理局 (FDA) 批准 Blueprint Medicines 的 阿泊替尼 用于治疗晚期 SM 成人患者，包括侵袭性 SM (ASM)、伴有血液系统肿瘤的 SM (S...
阿泊替尼 (Ayvakit/avapritinib)于2017年6月被批准上市，阿泊替尼是一种口服的小分子药，是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂。它用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可手术切除或转移...
GIST是一种起源于胃肠道壁细胞的肿瘤，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50至80岁之间。在美国，每年大约有5000名的GIST新发病例。大多数GIST病例是由KIT或PDGFRA突变引起的，约10％涉及PDGFRA突变。基因突变导致蛋白激酶活跃度增加。 在此...
阿维普替尼 于2020年1月9日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，于2020年9月24日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，由Blueprint Medicines开发并上市，商品名为Ayvakit。阿维普替尼被批准用于PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切...
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