阿维普替尼 （阿泊替尼/阿伐普替尼）是一款强力的高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。阿维普替尼已经表现出抑制与GIST相关的广泛KIT和PDGFRA突变体的效力。这款新药曾经获得FDA授予的突破性疗法认定，以及快速通道资格，孤儿药资格和优先审评资格。202...
阿帕替尼 是由我国自主研发并具有自主知识产权的多靶点小分子抗血管生成靶向药物，于2014年被批准用于既往接受过至少两种系统化疗进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者，因此受到了胃癌领域研究者的广泛关注。2015年，为了观察评价阿帕替尼在...
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 阿伐普替尼 （AYVAKIT，Blueprint Medicines）用于患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成人，该患者携带血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变，包括D842V突变。 阿伐普替尼 Avapri...
服用阿维普替尼的患者常见的副作用是水肿、恶心、疲劳/乏力、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻、发色改变、流泪、腹痛、便秘、皮疹和头晕。阿伐普替尼可导致颅内出血，在这种情况下，应减少剂量或停止用药。 阿伐普替尼 还可能影响中枢神经系统，包括认知...
I期试验NAVIGATOR显示，PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤（GIST）患者，对PDGFRA和KIT突变激酶抑制剂 阿伐普利尼 （Avapritinib）产生了反应。该研究支持了2020年1月批准的，阿伐普利尼（300 mg/d）用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性晚期...
阿维普替尼 在32名可评估患者中的ORR为75%(95%CI，57%-89%;P=1.6 x 10-9);这包括19%的CRh率。此外，31%获得部分缓解，25%获得CI。值得注意的是，无论是否接受过先前的治疗，所有亚组均报告了反应。 阿伐普替尼/ 阿维普替尼 (AYVAKIT)是一种针对KIT/...
临床前研究证实， 阿伐普替尼 对KIT D816V和PDGFRA D842V激酶活性的抑制能力远高于Ⅱ型抑制剂伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼。此外，阿伐普替尼还可以有效抑制KIT和PDGFRA的自磷酸化：可以抑制KIT驱动的细胞系的下游信号传导，并在KIT驱动的疾病模型中显...
精准靶向药AYVAKIT（avapritinib， 阿伐普替尼 ）在中国香港地区获批上市，用于治疗携带PDGFRA D842V突变无法切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。新闻稿指出，这是中国香港地区第一个针对携带PDGFRA D842V突变GIST患者的精准靶向药物。此前，该...
2020年01月09日，美国FDA宣布批准Blueprint Medicines公司开发的 阿伐普替尼 （avapritinib）上市治疗无法切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。与以往一、二线疗法治疗药剂不同的是，阿伐普替尼作为I型抑制剂，主要以攻击靶向活性激酶作为主要抑...
Blueprint Medicines于2021年6月中旬宣布，美国FDA已批准阿维普替尼（avapritinib, 阿伐普替尼 ）治疗携带D816V突变的晚期系统性肥大细胞增多症（advanced SM）成人患者，包括侵袭性SM（ASM）、伴有血液肿瘤的SM（SM-AHN）和肥大细胞白血病（MCL）等亚型...
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