Avapritinib（ 阿伐普利尼 ）用于治疗具有PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性GIST（胃肠道间质瘤）的成年患者。在PDGFRA外显子18突变治疗组中，67.4%的患者为白人，PDGFRA D842V突变患者占88.4%，先前治疗的中位数为1。共有9...
阿伐普替尼 在中国GIST患者的三线和后线治疗中具有临床活性，是潜在的治疗选择。阿伐普替尼（Avapritinib,Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D8...
Avapritinib（ 阿伐普利尼 ）是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST（胃肠道间质瘤）的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib（阿伐普利尼）已被证实...
胃肠道间质瘤（GIST）属于少见的间叶组织肿瘤，占所有胃肠道恶性肿瘤的0.1%-3%，中国每年约有1.4-2.1万例新诊断。胃肠道间质瘤可以发生在胃肠道内或附近任何地方，以胃和小肠最为常见。GIST是一种比较明确的由驱动基因突变导致的疾病，约九成患者的致病...
Ayvakit（avapritinib, 阿伐替尼 ）是Blueprint Medicines开发的一款强效、高选择性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。与已批准的多激酶抑制剂相比，avapritinib对KIT和PDG...
阿维普替尼 是一种激酶抑制剂，目前已经在中国香港地区获批上市，是中国香港第一个针对携带PDGFRA D842V突变GIST患者的精准靶向药物。 阿维普替尼 在中国香港获批是基于NAVIGATOR研究，该研究是一项开放标签、剂量递增/剂量扩展的Ⅰ期研究，评估阿...
阿帕替尼 Avapritinib在2020年1月获得美国FDA批准，用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可手术切除或转移性GIST成人患者，同时这也是一款在美国上市的针对PDGFRA外显子18突变治疗的靶向药。 2021年3月31日，泰吉华在中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上...
阿帕替尼 是种靶向治疗药物，通过与VEGFR-2结合，来竞争性抑制VEGF与VEGFR-2结合及后来的VEGFR-2自动磷酸化，从而发挥强有力的抗肿瘤作用。 体外实验表明阿帕替尼也可适度的抑制PDGFR-β，c-Kit，Ret以及c-src等酪氨酸激酶，从而在抑制肿瘤增殖、迁移、F...
Avapritinib是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。Avapritinib已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。与已批准的...
胃肠道间质瘤（GIST）是发生于胃肠道的肉瘤，肉瘤是发生在骨内或源自结缔组织的肿瘤。GIST起源于胃肠道壁中的细胞，并且最常发生在胃或小肠中。大多数患者的确诊年龄在50至80岁之间，通常在胃肠道出血、做手术或医学影像检查时发现，极少在肿瘤破裂或胃...
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