图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)为HER2阳性的恶性肿瘤患者提供了新的治疗方案【康必行海外医疗】

　　图卡替尼（Tucatinib，商品名为Tukysa）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2这一靶点。它通过抑制HER2受体的激酶活性，阻断其下游信号通路，有效控制肿瘤细胞的增殖和扩散。图卡替尼对HER2具有高度的专一性，能够抑制HER2过表达的肿瘤细胞生长。

　　2020年4月被美国FDA批准上市，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移瘤患者。它属于酪氨酸激酶抑制剂，通过作用于HER2靶点，阻断信号传导途径，抑制肿瘤生长和扩散。同时，图卡替尼具有良好的肿瘤靶向性，能减少对正常细胞的影响，降低不良反应发生。其入脑浓度高，对HER2阳性乳腺癌患者的脑转移病灶有一定治疗效果。图卡替尼也可用于治疗其他HER2阳性的恶性肿瘤，为患者提供了新的治疗方案。截至2024年12月4日，图卡替尼在国内尚未获得上市批准，患者暂时无法在国内市场上直接购买到这款药物。

　　图卡替尼(Tucatinib/Tukysa)临床效果
　　1、乳腺癌脑转移
　　HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效。612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC。
　　根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。
　　在患有活动性脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为9.5个月和4.1个月，图卡替尼使这类患者的CNS-PFS进展风险降低了64%。这一结果提示，图卡替尼使得脑部病灶进展得到延迟。
　　在稳定脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为13.9个月和5.6个月，图卡替尼使其CNS-PFS进展风险降低了69%。在活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47%，显著高于高于对照组(20.0%)，中位DOR-IC分别为6.8个月和3.0个月。
　　2、结直肠
　　在2023年1月19日，美国FDA确实加速批准了图卡替尼与曲妥珠单抗的联合使用，这一批准是针对晚期HER2阳性结直肠癌患者的。这一决定是基于多个研究成果，特别是MOUNTAINEER临床试验的数据。
　　在这项试验中，38%的参与者观察到肿瘤缩小或消失，这是一个非常显著的疗效。此外，还有33%的患者肿瘤生长得到了控制，这相当于暂时抑制了肿瘤的发展。研究结果公布时，超过一半的患者在开始治疗后2年仍然存活，这为患者和医疗专业人员提供了极大的信心。
　　图卡替尼(Tucatinib/Tukysa)说明书介绍
　　【药名】图卡替尼
　　【作用机制及靶点】
　　图卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2的活性，减缓癌细胞的生长和扩散。
　　【适应症】
　　1.转移性HER2-阳性乳腺癌症
　　图卡替尼曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗已接受过至少2种抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。
　　2.无法切除或转移性癌症结直肠癌
　　图卡替尼适用于与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性癌症的成年患者，这些患者在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后取得进展。基于肿瘤缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。
　　【用法用量】
　　1.转移性乳腺癌症
　　图卡替尼的推荐剂量为300 mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，每日两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
　　2.无法切除或转移性癌症结直肠癌
　　图卡替尼的推荐剂量为300 mg，与曲妥珠单抗联合口服，每天两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。
　　建议患者吞咽整个TUKYSA（妥卡替尼）片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。
　　患者不要服用破裂或不完整的片剂。
　　患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA（妥卡替尼），空腹服用。
　　【不良反应】
　　1、严重副作用：
　　腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤。
　　2、常见副作用：
　　腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！