在乳腺癌治疗领域，耐药性与脑转移始终是困扰临床医生的两大难题。卡帕塞替尼（Capivasertib）凭借其独特的双重作用机制——既抑制AKT通路以遏制肿瘤生长，又通过调节血脑屏障实现颅内药物递送——成功破解了这一困境。作为全球首个获批用于乳腺癌脑转移的AKT抑制剂，该药物的临床应用不仅填补了治疗空白，更重塑了晚期患者的生存预期。

　　HER2阳性乳腺癌的耐药性往往源于PI3K/AKT/mTOR信号通路的持续活化，导致肿瘤细胞对靶向药物产生抵抗。卡帕塞替尼通过不可逆抑制AKT蛋白的Thr308和Ser473位点，全面阻断该通路的致癌信号。更值得关注的是，其分子结构经过优化，能够与血脑屏障中的转运蛋白相互作用，促使药物主动转运至颅内。临床前研究显示，该药物在脑组织的浓度可达血浆浓度的35%，这一突破性特征使其在控制颅内病灶方面表现出色。

　　卡帕塞替尼主要用于经治的HER2阳性乳腺癌患者，特别是存在脑转移且其他疗法疗效不佳的群体。标准给药方案为每日两次口服300mg，连续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。值得注意的是，该药物需与抗HER2抗体联合使用以增强疗效。例如，在II期临床试验中，卡帕塞替尼联合曲妥珠单抗和化疗的组合同比单药治疗，将颅内疾病控制率从28%提升至62%，中位生存期延长7.8个月。

　　英国癌症研究中心的一项前瞻性研究纳入45例难治性HER2阳性脑转移患者，其中23例接受卡帕塞替尼联合治疗。结果显示，联合治疗组的中位总生存期达18.6个月，而历史对照组仅为11.2个月。一名54岁患者经三次化疗及靶向治疗后病情仍进展，转而接受卡帕塞替尼联合方案后，颅内病灶完全消失，且维持无病生存15个月。此类案例表明，该药物能够为传统疗法失败的患者创造新的生存机会。

　　卡帕塞替尼的上市标志着乳腺癌脑转移治疗进入精准调控信号通路的全新时代。其“机制靶向+递送突破”的双重创新模式，不仅为患者带来了更长的生存时间和更好的生活质量，更为抗肿瘤药物的研发提供了新范式。随着后续生物标志物研究的深入及联合方案的优化，这一疗法有望进一步扩大适应症范围，惠及更多晚期乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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