瑞戈非尼（Regorafenib）作为一种口服多激酶抑制剂，通过靶向多个与肿瘤生长、血管生成及免疫微环境相关的信号通路，已成为多种难治性实体瘤治疗的重要选择。其作用机制涵盖对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）及RAF激酶家族的抑制，形成对肿瘤细胞的协同打击。本文将从药物机制、适应证、临床试验数据及未来研究方向展开分析。

　　一、药物机制与作用靶点

　　瑞戈非尼通过阻断肿瘤血管生成信号通路（如VEGFR1-3、TIE2）抑制新生血管形成，同时通过抑制PDGFR-β、FGFR1等靶点破坏肿瘤微环境中的成纤维细胞支持作用。其独特之处在于对RAF/MEK/ERK通路的直接干预，可抑制BRAF V600E突变型肿瘤细胞的增殖。此外，瑞戈非尼通过靶向CSF1R抑制肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的M2型极化，重塑免疫抑制性微环境，为联合免疫治疗提供理论基础。

　　二、新型适应证与联合治疗探索

　　1.胃食管癌的突破性进展

　　在HER2阴性晚期胃食管腺癌患者中，瑞戈非尼联合PD-1抑制剂（O药）及FOLFOX化疗的Ⅰ/Ⅱ期研究显示，中位PFS达13个月，1年总生存率85%，显著优于O药+化疗的历史数据。该方案在PD-L1阴性患者中仍保持75%的ORR，提示其免疫增敏作用不依赖PD-L1表达。

　　2.胰腺癌与肉瘤的潜在价值

　　Ⅱ期临床试验显示，瑞戈非尼单药治疗转移性胰腺癌的中位OS为8.6个月，较化疗延长3个月。在软组织肉瘤亚组分析中，尤文肉瘤ORR达45%，去分化脂肪肉瘤DCR达60%，为罕见肿瘤提供治疗选择。

　　瑞戈非尼作为多靶点抗癌药物的代表，通过阻断肿瘤血管生成、调控微环境及抑制癌基因信号，在转移性结直肠癌、GIST和HCC等领域确立了标准治疗地位。随着对耐药机制的深入解析及联合治疗策略的优化，其临床应用边界正不断拓展。未来，基于生物标志物的精准治疗及新型药物递送系统的开发，或将推动瑞戈非尼从“生存延长者”向“功能性治愈”推动者转变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/瑞格非尼(STIVARGA)在癌症治疗中展现了显著的效果和独特的优势

　　更多药品详情请访问 瑞戈非尼 https://rgfn.kangbixing.com/