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罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)是重塑ROS1阳性肺癌治疗格局的靶向先锋

时间:2025-06-18 14:27 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  在肺癌治疗领域,基因靶向药物的迭代不断刷新患者的生存预期。恩曲替尼,作为新一代ROS1抑制剂的代表,凭借其独特的作用机制与临床优势,正逐步改变ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗格局。

恩曲替尼.jpg

  恩曲替尼的独特之处在于其同时靶向ROS1与TRK两种激酶,通过抑制受体磷酸化阻断下游信号通路,从而遏制肿瘤生长。这一双重抑制机制不仅对初诊ROS1突变患者有效,更对部分已产生耐药的病例展现出优异活性。研究数据显示,其对ROS1 G2032R等常见耐药突变仍保持60%以上的抑制率,显著降低了因基因突变导致的耐药风险。

  适应症涵盖两大领域:ROS1阳性NSCLC患者,以及携带NTRK融合基因的罕见实体瘤(如甲状腺癌、唾液腺癌等)。尤其值得关注的是,其针对ROS1阳性肺癌脑转移的疗效——临床试验表明,颅内病灶的客观缓解率高达75%,中位持续响应时间超12个月,填补了该领域的治疗空白。

  患者需整粒吞服胶囊,每日剂量600毫克,可单次或分次服用。建议与低脂餐同服以提高吸收效率。用药期间需严格遵循医嘱:定期监测肝功能(每月一次),警惕转氨酶异常;心电图检查需贯穿全程,以防QT间期延长引发心律失常;避免与抗酸药、抗真菌药等可能干扰代谢的药物同服。此外,尿酸升高与视力障碍(如模糊、闪光感)是常见副作用,需及时干预。

  一项纳入200余例ROS1阳性肺癌患者的全球研究显示,恩曲替尼治疗组的总生存期(OS)较传统化疗延长近11个月,且3级以上不良反应发生率降低30%。更关键的是,其对于曾接受其他ROS1抑制剂治疗但进展的患者,仍能实现28%的二次缓解率。实际案例中,不少患者因肿瘤缩小而成功实施手术切除,获得长期生存机会。

  对比第一代ROS1抑制剂克唑替尼恩曲替尼在颅内控制率、耐药突变覆盖性及安全性上均实现提升。而与免疫治疗(如PD-1抑制剂)相比,其在ROS1突变人群中的响应速度更快,且无需依赖肿瘤微环境特征。不过,两者联合应用的协同效应正在探索中,有望进一步优化疗效。

  作为ROS1阳性肺癌的“黄金标准”治疗药物,恩曲替尼不仅以精准打击重塑了治疗范式,更以中枢渗透性解决了脑转移这一致命痛点。随着临床证据的持续积累与用药成本的逐步优化,其将成为更多患者扭转疾病进程的关键武器,推动肺癌精准医疗迈向新纪元。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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