阿法替尼作为第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂,通过与表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)等不可逆结合,阻断肿瘤细胞信号传导,抑制细胞增殖与存活。
在临床应用方面,非小细胞肺癌(NSCLC)是阿法替尼的主要治疗领域。针对EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,阿法替尼可作为一线治疗,尤其对19外显子缺失突变患者,能显著延长无进展生存期;对于EGFR罕见突变(如G719X、S768I、L861Q),阿法替尼也展现出良好疗效。在二线治疗中,针对含铂化疗后进展的局部晚期或转移性肺鳞癌,阿法替尼较其他药物可延缓疾病进展、延长总生存期。此外,在HER2阳性晚期乳腺癌、胃癌等领域,虽有探索性研究,但尚未形成明确适应症。
阿法替尼推荐剂量为40mg,每日一次,空腹服用。特殊人群中,严重肾功能不全、严重肝功能损害患者不推荐使用,儿科人群也暂不适用。药物相互作用方面,与P-糖蛋白抑制剂或诱导剂合用时需调整剂量。
阿法替尼常见不良反应包括腹泻、皮疹、口腔炎和甲沟炎等。腹泻一般在治疗前2周出现,需及时使用抗腹泻剂干预;皮疹可通过防晒、润肤等措施缓解,严重不良反应需中断治疗或降低剂量。间质性肺疾病虽发生率低,但亚裔患者相对更高,需密切关注。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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