布加替尼是一款靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类患者中，部分在使用第一代ALK抑制剂克唑替尼后，会出现疾病进展或不耐受的情况，布加替尼为他们提供了后续治疗的新选择。此外，因其能有效穿透血脑屏障，在治疗肺癌脑转移方面也发挥着重要作用。

　　布加替尼是酪氨酸激酶抑制剂，它能精准抑制ALK及其融合蛋白，通过阻断癌细胞内异常信号传导通路，遏制肿瘤细胞生长和扩散。ALK阳性非小细胞肺癌患者体内，ALK基因重排产生的异常融合蛋白持续激活下游信号，促使癌细胞增殖转移。布加替尼与之高度特异性结合，抑制磷酸化，中断信号传导。同时，它对ROS1、胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和表皮生长因子受体（EGFR）等多种激酶也有活性，具备多靶点抑制特性。

　　临床试验显示，在一线治疗ALK阳性NSCLC患者的试验中，布加替尼组中位无进展生存期达24个月，显著高于克唑替尼组的11个月，疾病进展风险降低51%。在总缓解率上，布加替尼组为74%，克唑替尼组为62%。针对基线时有脑转移的患者亚组，布加替尼组颅内客观缓解率78%，远高于克唑替尼组的26%，充分证明其在控制脑转移病灶方面的优势。

　　布加替尼为口服片剂。推荐给药方案是前7天每日口服90毫克，若患者能耐受，之后剂量增加至180毫克每日一次，持续服用至疾病进展或出现不可接受的毒性。若因非不良反应原因中断治疗14天及以上，需先以90毫克每日一次恢复治疗7天，再增加到之前耐受剂量。服用时可与食物同服或单独服用，但要整片吞服，不可压碎或咀嚼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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