阿帕他胺作为新型非甾体类抗雄激素药物,在前列腺癌治疗中发挥关键作用,其作用机制、临床应用及优势值得深入探讨。
前列腺癌生长高度依赖雄激素,阿帕他胺能以高亲和力结合雄激素受体(AR),结合力远超内源性雄激素。药物与AR结合后,不仅阻止AR向细胞核转运,还阻断其与DNA上雄激素反应元件结合及与共激活因子相互作用,全方位切断雄激素信号通路,抑制癌细胞增殖,诱导其生长停滞或凋亡。
阿帕他胺主要用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。nmCRPC患者即便睾酮水平因去势治疗大幅降低,肿瘤仍会进展,阿帕他胺可显著延长此类患者的无转移生存期;mCSPC患者在去势治疗基础上加用阿帕他胺,能有效延长总生存期与无进展生存期,降低死亡风险,相比传统方案优势明显。
阿帕他胺推荐剂量为每日240mg(4片,每片60mg),口服,可与食物同服或空腹服用。治疗时需持续进行雄激素剥夺治疗,如使用促性腺激素释放激素类似物或已行双侧睾丸切除术。漏服时,若距下次服药超12小时可补服,不足12小时则跳过,不可加倍剂量。
不良反应方面,常见疲劳、高血压、皮疹等。疲劳严重时需评估调整剂量;癫痫风险虽低,但有癫痫病史等高危人群禁用;用药期间要定期监测肝功能和血压,异常时及时调整治疗方案。
65岁的nmCRPC患者,治疗前PSA持续升高,骨扫描显示潜在骨转移风险。经阿帕他胺联合治疗12个月后,PSA显著下降并维持低位,且未出现新骨转移,无转移生存期延长,生活质量未受明显影响。70岁mCSPC患者,联合治疗后疼痛缓解,体力改善,18个月后影像学显示转移病灶缩小,生存期显著优于预期,充分体现阿帕他胺的临床价值。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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