乳腺癌作为女性最常见的恶性肿瘤之一，其治疗策略正从传统化疗向精准靶向疗法转变。卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种新型口服AKT抑制剂，通过精准干预PIK3CA/AKT/PTEN信号通路，为特定基因突变的乳腺癌患者带来了突破性治疗方案。

　　卡帕塞替尼的核心机制在于抑制AKT（蛋白激酶B）的活性。AKT是PI3K/AKT/mTOR信号通路的关键节点，该通路在肿瘤细胞的增殖、存活、代谢和抗药性中发挥重要作用。当乳腺癌细胞发生PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变时，AKT信号异常激活，导致肿瘤失控生长。卡帕塞替尼通过竞争性结合AKT的ATP结合位点，抑制其磷酸化，从而阻断下游促癌信号，促使肿瘤细胞死亡。这种靶向策略避免了非特异性杀伤，副作用更小，且对特定突变患者效果显著。

　　卡帕塞替尼主要适用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌患者，且需存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变。这类患者通常对传统内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香酶抑制剂）耐药或疗效有限。其适应症明确聚焦于分子特征明确的亚群，通过基因检测筛选目标患者，确保精准治疗。

　　药物采用口服给药，推荐剂量为400mg每日两次（约每12小时一次），连续服药4天，停药3天，形成7天为一个周期的间歇方案。片剂需整片吞服，不可咀嚼或压碎，建议固定时间服用（如早晚餐前1小时或餐后2小时），以维持血药浓度稳定。若出现严重不良反应，需根据医生指导调整剂量（首次减量至300mg/bid，第二次200mg/bid，无法耐受则暂停）。用药期间需严格监测血糖、肝功能等指标，及时调整治疗方案。

　　使用卡帕塞替尼时需注意：1.高血糖风险：定期检测空腹血糖和HbA1C，高风险患者需居家监测，必要时调整降糖方案；2.腹泻管理：首次出现稀便即启动止泻治疗（如洛哌丁胺），持续腹泻需评估电解质平衡；3.皮肤毒性：出现皮疹或红斑时及时皮肤科会诊，严重反应需暂停用药并给予激素治疗；4.避孕要求：育龄期女性需在治疗期间及停药后1个月采取高效避孕，男性患者需避孕至停药后4个月；5.避免与CYP3A抑制剂/诱导剂联用，肝肾功能不全患者需谨慎使用。此外，治疗期间禁止接种活疫苗，定期监测血常规和肝肾功能。

　　临床试验数据显示，卡帕塞替尼联合氟维司群在PIK3CA突变乳腺癌患者中显著提升疗效。例如，在一项关键研究中，联合治疗组的中位无进展生存期（PFS）达10.3个月，疾病控制率（DCR）达82%，而单药组仅为5.7个月和60%（p＜0.01）。其优势在于：1.靶向PIK3CA通路，对特定突变患者疗效显著；2.间歇给药方案降低持续用药的毒性，提升耐受性；3.联合治疗协同增效，突破内分泌耐药瓶颈。此外，其口服给药方式方便患者居家用药，减少医疗资源依赖。

　　卡帕塞替尼的出现，标志着乳腺癌治疗向基因驱动的精准化方向深入。其通过靶向AKT通路破解耐药难题，间歇给药方案平衡疗效与耐受性，为特定突变患者提供了生存获益的新机会。随着基因检测技术的普及和靶向药物的迭代，未来乳腺癌治疗将更加个性化，帮助患者实现长期生存与生活质量的双重目标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)能够显著改善乳腺癌患者的治疗效果

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