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毕太维/康奈非尼(BRAFTOVI)为特定基因突变的黑色素瘤患者带来了新的希望

时间:2025-07-16 13:58 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  在癌症治疗的漫漫征途中,每一次新药物的出现都为患者带来新的希望。毕太维(Encorafenib)便是这样一款备受瞩目的靶向治疗药物,它在多种癌症的治疗领域展现出独特的作用,为携带特定基因突变的患者开辟了新的治疗路径。

毕太维.jpg

  毕太维属于激酶抑制剂,其主要作用靶点是B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)。在正常细胞中,BRAF参与调控细胞生长、分裂和分化等重要过程,其信号传导通路如同精密的电路,有序运行。然而,在一些癌细胞中,BRAF基因发生突变,最常见的是V600E或V600K突变。突变后的BRAF激酶持续激活,如同电路短路,不断向细胞传递错误的增殖信号,导致癌细胞疯狂生长、扩散。

  毕太维能够精准识别并与突变的BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF结合,在体外无细胞试验中,它对BRAF V600E的抑制作用尤为显著,其半抑制浓度(IC50)值仅为0.35 nM。通过与这些激酶结合,毕太维阻断了BRAF介导的信号传导通路,就像切断了癌细胞生长的“电源”,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞凋亡,阻止肿瘤的进一步发展。不仅如此,毕太维在临床可达到的浓度(≤0.9μM)下,还能与其他激酶如JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36结合,降低配体与这些激酶的结合,进一步干扰癌细胞的信号网络,全方位抑制癌细胞的活性。

  适用范围:为特定基因突变患者带来曙光

  黑色素瘤:黑色素瘤是一种高度恶性的肿瘤,其发病率虽相对较低,但死亡率较高。在黑色素瘤患者中,约有40%-60%会出现BRAF基因突变,其中BRAF V600E或V600K突变较为常见。毕太维联合比美替尼(Binimetinib)被批准用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。对于这类患者,传统治疗手段往往效果不佳,而毕太维联合方案的出现,显著改变了治疗格局。

  非小细胞肺癌:在非小细胞肺癌(NSCLC)中,BRAF基因突变率相对较低,约为1.5%-3.5%,但BRAF V600突变约占所有BRAF突变的50%,其中V600E突变最为常见。BRAF V600E突变的NSCLC患者对传统治疗的反应较差,预后不佳。毕太维联合比美替尼为这部分患者提供了新的治疗选择,且在临床研究中展现出令人鼓舞的疗效。

  结直肠癌:大约8%至12%的转移性结直肠癌患者肿瘤中携带BRAF-V600E突变,这类患者对标准化疗反应欠佳,总生存期较短。毕太维与西妥昔单抗联合,可用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者。通过联合用药,靶向不同的信号通路,能够更有效地抑制肿瘤生长,延长患者生存期。

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  如同任何药物一样,毕太维在发挥治疗作用的同时,也可能带来一些不良反应。常见(≥25%)的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、视力模糊、视力丧失或其他视力变化、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹、咳嗽等。在黑色素瘤治疗中,联合治疗最常见不良反应为疲劳(58%)、恶心(45%)及皮疹(38%),3级以上不良反应发生率为25%。在非小细胞肺癌的治疗试验中,最常见的3/4级不良反应包括疲劳(8%)、呼吸困难(8%)、腹泻(7%)、肌肉骨骼疼痛(4.1%)、恶心(3.1%)、皮疹(3.1%)、呕吐(1%)、腹痛(1%)、视力障碍(2%)。

  对于这些不良反应,医生会根据患者的具体情况采取相应的应对措施。例如,对于腹泻患者,可通过调整饮食(如避免食用辛辣、油腻、刺激性食物)、补充水分和电解质来缓解症状,必要时可使用止泻药物。对于皮疹患者,保持皮肤清洁、避免阳光直射、使用温和的皮肤护理产品,或在医生指导下外用或口服药物进行治疗。若患者出现较为严重的不良反应,如严重的呼吸困难、心律失常等,可能需要暂时中断药物治疗或调整药物剂量,以确保患者的安全和治疗的可持续性。

  毕太维为特定基因突变的癌症患者带来了新的希望,显著延长了患者的生存期,提高了生活质量。然而,在使用过程中,患者需要在医生的密切监测和指导下,合理用药,积极应对可能出现的不良反应,以充分发挥药物的治疗作用,实现与癌症的有效抗争。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)为BRAF V600癌症患者提供了新的治疗选择

  更多药品详情请访问 毕太维 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/


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(责任编辑:康必行-小程)
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