非小细胞肺癌的精准治疗依赖于分子标志物的识别,ROS1融合阳性亚型虽占比仅1%-2%,但患者若未能获得靶向治疗,预后往往较差。洛普替尼(Repotrectinib,Augtyro)作为新一代ROS1抑制剂,凭借其独特的双重作用机制,不仅抑制原发融合,还能有效应对耐药突变,成为这一领域的重要突破。
洛普替尼通过双重作用模式精准打击ROS1融合蛋白:一方面,其高亲和力结合ROS1激酶的活性构象,阻断ATP依赖性磷酸化;另一方面,对常见的耐药突变(如G2032R、S1986F)展现出强大抑制力,避免因突变导致的药物失效。这种“双重锁定”机制使其在初治与经治患者中均表现出优异活性,为耐药后治疗提供了新路径。
药物明确适用于:1)经分子检测确认的ROS1融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者;2)12岁及以上儿童患者(需系统性评估);3)既往接受ROS1 TKI治疗且疾病进展的患者。其适应症覆盖从一线到后线治疗,为不同阶段的患者提供个性化选择。
洛普替尼为口服胶囊,推荐起始剂量为每日一次160mg,持续14天导入期后增至每日两次160mg。若出现严重毒性,可阶梯式减量至每日一次120mg或80mg。用药需注意:避免与葡萄柚汁同服(影响代谢),注射部位红肿需及时报告,漏服后若接近下次剂量则无需补服。长期用药需定期评估耐受性,动态调整方案。
洛普替尼通过双重机制破解ROS1阳性肺癌的治疗难题,其兼顾疗效与耐受性的特点,为患者提供了生存与生活质量的双重保障。随着基因检测技术的普及,更多患者将从中受益。未来,其联合疗法与早期干预策略的探索,有望进一步推动ROS1肺癌的精准治疗向纵深发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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