乳腺癌的复杂性在于其分子异质性,尤其是内分泌耐药患者的治疗一直是临床挑战。艾拉司群(Elacestrant)作为首款口服SERD药物,通过创新机制靶向降解雌激素受体,为ER阳性、HER2阴性且存在ESR1突变的晚期乳腺癌患者提供了新的生存路径。
艾拉司群的作用机制与传统内分泌药物截然不同。它通过特异性结合雌激素受体(ER),诱导受体蛋白降解,从而彻底阻断雌激素信号传导。这一机制对ESR1突变导致的耐药亚型尤为关键,例如Y537S和D538G突变,这些突变使传统抗雌激素药物失效。药物通过降解ER而非单纯抑制,有效绕过耐药机制,恢复肿瘤对内分泌治疗的敏感性,实现精准打击。
药物主要适用于绝经后女性或成年男性,ER+、HER2-、且经基因检测确认ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。此类患者通常在接受一线或二线内分泌治疗(如AI、他莫昔芬)后疾病进展,传统方案疗效有限。艾拉司群的获批为这一细分人群提供了关键的后线治疗选择,尤其填补了ESR1突变患者的治疗空白。
艾拉司群推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随餐服用以提高生物利用度。若出现严重不良反应,医生可调整剂量或暂停用药。特殊人群用药需注意:儿童及青少年安全性未明确,妊娠禁用,哺乳期需暂停哺乳;肝肾功能不全患者需监测指标,避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联合使用,必要时调整方案。
艾拉司群通过降解ER的创新机制,为ESR1突变乳腺癌患者提供了精准而有效的治疗选择。其临床数据支撑的疗效、良好的耐受性及口服便利性,不仅改变了后线治疗格局,更体现了精准医疗在乳腺癌领域的突破。随着基因检测技术的普及,这一药物有望帮助更多患者实现长期生存,推动乳腺癌治疗向个体化、精准化方向迈进。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!