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吉列替尼/吉瑞替尼(Gilteritinib)是破解难治性急性髓系白血病治疗瓶颈的关键武器

时间:2025-08-04 14:46 来源:医药资讯 作者:康必行-小茜

  急性髓系白血病(AML)中,FLT3突变患者的预后常因疾病快速进展而严峻。吉瑞替尼作为靶向FLT3的创新药物,通过精准抑制突变基因的致癌活性,显著改善难治性患者的生存结局,其疗效与安全性在临床实践中展现了不可替代的价值。

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  吉瑞替尼的核心机制在于选择性抑制FLT3酪氨酸激酶活性。FLT3突变(尤其是ITD和TKD亚型)导致白血病细胞信号传导异常激活,促进其增殖与抗药性。药物通过直接阻断FLT3的酶活性,切断下游致癌通路,从而抑制肿瘤生长。其高选择性避免了对其他激酶的干扰,减少非特异性副作用,提高治疗耐受性。

  适应症聚焦:吉瑞替尼适用于复发或难治性急性髓系白血病患者,需经基因检测确认存在FLT3-ITD或FLT3-TKD突变。此类患者通常对标准化疗(如诱导缓解方案)响应差,疾病复发风险高,吉瑞替尼为其提供了靶向治疗机会。

  推荐起始剂量为每日一次120mg口服,无需空腹。治疗需持续至疾病进展或不可耐受毒性。若出现严重不良反应(如3/4级肝损伤或QT延长),需暂停用药并调整剂量。定期监测血象、肝功能及心电图,确保治疗安全。漏服处理需遵循“12小时间隔”原则,避免过量。

  临床研究中,吉瑞替尼在FLT3突变患者中的完全缓解率(CR)达40%-50%,中位无进展生存期(PFS)较化疗延长2倍以上。例如,在关键临床试验中,治疗组患者的中位OS达到14.7个月,而对照组仅为7.3个月。对比传统化疗,吉瑞替尼显著降低了骨髓抑制风险,且轻中度不良反应通过支持治疗可管理。与其他FLT3抑制剂(如索拉非尼)相比,吉瑞替尼在TKD突变亚型中疗效更优,适应症更广泛。

  吉瑞替尼通过精准靶向FLT3突变,为复发难治性AML患者提供了突破性治疗方案。其显著的疗效、可控的副作用及便捷给药方式,正改变传统治疗模式,为患者带来更长生存时间与生活质量的双重改善,成为攻克难治性白血病的关键武器。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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