前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤，晚期患者预后较差且治疗选择有限，特别是对于转移性去势抵抗性前列腺癌患者，有效治疗方案尤为缺乏。吉瑞替尼作为一种首创的口法核蛋白转录因子抑制剂，通过其独特的作用机制和显著的临床疗效，为BRCA基因突变阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供了创新的治疗选择。这种药物代表了前列腺癌精准治疗领域的重要突破，为难治性患者带来了新的希望。

　　适加坦的治疗机制基于其对DNA损伤修复通路的精准干预。药物高选择性抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶活性，阻断癌细胞DNA单链断裂的修复过程。在BRCA1/2等同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，这种抑制作用导致DNA双链断裂无法修复，从而引发细胞凋亡。适加坦对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1的半数抑制浓度达到3.2纳摩尔，这种强效抑制作用使其能够有效诱导肿瘤细胞死亡。值得注意的是，适加坦具有高度选择性，对正常细胞影响较小，这为其良好的安全性特征提供了理论基础。该药物适用于治疗既往接受过新型内分泌治疗和紫杉类化疗的BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌患者，为这类治疗选择极其有限的患者提供了重要的新机会。

　　在临床应用中，适加坦需要规范的剂量管理和个体化监测。推荐剂量为300毫克每日两次口服，整片吞服不可压碎。治疗应持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性，需要根据不良反应进行剂量调整。常见的不良反应包括贫血、恶心、疲劳、食欲下降和血小板减少，多数为轻度至中度。需要特别关注的是血液学毒性，贫血发生率约46%，但3级及以上仅占25%，建议定期监测血常规并及时干预。血小板减少发生率约33%，但3级及以上占10%，需要密切监测出血倾向。恶心呕吐发生率约42%，但3级及以上仅占2%，建议预防性使用止吐药物。疲劳发生率约38%，多为轻度，可通过合理安排活动缓解。肝功能异常需要监测，转氨酶升高发生率约12%，建议定期检测肝功能指标。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗控制。

　　关键临床试验数据显示，吉瑞替尼治疗BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌的客观缓解率达到33%，前列腺特异性抗原应答率67%。中位影像学无进展生存期达到7.4个月，中位总生存期16.4个月。在伴有内脏转移的患者亚组中仍显示显著疗效，客观缓解率保持稳定。患者报告结局显示，治疗期间生活质量保持相对稳定，疼痛控制良好，日常活动能力得以维持。长期随访显示，适加坦治疗组患者12个月总生存率61%，24个月生存率35%，这些数据在难治性前列腺癌治疗中具有重要意义。

　　与其他前列腺癌治疗方案相比，适加坦展现出独特优势。新型内分泌治疗在经治患者中有效率有限，多西他赛化疗在二线治疗中客观缓解率仅10-15%，其他靶向药物需要不同的生物标志物。适加坦的优势在于其明确的生物标志物导向和较高的疾病控制率，特别适合携带BRCA突变的患者。然而，适加坦需要准确的基因检测和定期血液学监测，对精准医疗的实施提出了一定要求。

　　临床案例证明了适加坦的实际应用价值。一位62岁转移性去势抵抗性前列腺癌患者，检测发现BRCA2突变阳性，既往接受阿比特龙和多西他赛治疗进展，开始适加坦300毫克每日两次治疗。治疗4周后骨痛明显减轻，8周时前列腺特异性抗原水平下降65%，16周时影像学评估显示靶病灶缩小30%。治疗期间出现2级贫血和1级恶心，经对症处理后控制。持续治疗11个月，疾病进展时间达到8.2个月，总生存期延长至18个月。这个案例显示了适加坦在BRCA突变前列腺癌中的显著疗效。

　　适加坦作为前列腺癌精准治疗的重要进展，以其创新的作用机制和确切的临床疗效，为患者提供了新的治疗标准。随着基因检测技术的普及，适加坦将继续在前列腺癌精准治疗中发挥关键作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 吉瑞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/