约20%-30%的ROS1阳性或NTRK融合实体瘤患者初诊时已伴脑转移,或治疗过程中出现颅内进展——脑转移不仅导致头痛、呕吐,更会快速降低患者生存质量,传统化疗药物因无法穿透血脑屏障,疗效有限。罗圣全(恩曲替尼,Rozlytrek/Entrectinib)凭借“高颅内暴露+双靶点抑制”的特性,成为脑转移患者的“颅内守护者”,显著降低脑进展风险。
恩曲替尼针对脑转移的优势源于“双重穿透机制”:一方面,恩曲替尼的分子量小(535Da),能通过被动扩散穿透血脑屏障;另一方面,它与血脑屏障上的P-糖蛋白结合率低,减少被泵出脑外的量。临床数据显示,恩曲替尼治疗脑转移患者的颅内客观缓解率(iORR)达65%,中位颅内无进展生存期(iPFS)14.8个月,较传统全脑放疗联合化疗的iPFS 7.2个月显著延长。
适用人群为初诊伴脑转移的ROS1/NTRK融合阳性实体瘤患者,或治疗后出现脑转移的晚期患者。临床数据显示,这类患者占总ROS1/NTRK融合患者的30%,传统治疗后脑进展率高达65%,亟需更有效的颅内控制方案。用法为每日一次口服600mg,无需因脑转移调整剂量(严重脑水肿者需联合脱水治疗)。用药期间需定期进行头颅MRI监测病灶变化。
药效对比中,恩曲替尼的脑转移控制优势显著:关键临床试验亚组分析显示,脑转移患者接受恩曲替尼治疗,12周时iORR达52%,而传统放疗组仅30%;24周时iPFS率分别为68%vs 40%。与靶向药(如劳拉替尼)相比,恩曲替尼对ROS1和NTRK双靶点的覆盖更全面,脑转移控制率提升15%。
一位52岁男性患者,ROS1阳性肺腺癌术后1年出现脑转移(3个病灶,最大1.8cm),伽马刀治疗后2个月复发。开始恩曲替尼600mg/天,4周后头痛缓解,8周时MRI显示2个病灶缩小>50%,12周时仅1个病灶稳定,无新发病灶。治疗期间未出现神经毒性,仅轻度疲劳,通过休息改善。这说明恩曲替尼对脑转移复发患者,能实现“高效控瘤+低副作用”。
对ROS1/NTRK融合脑转移患者而言,恩曲替尼不是“辅助治疗”,而是“核心武器”。它通过高颅内暴露和双靶点抑制,打破了“脑转移=无药可救”的困境,让患者能更长时间保持生活自理能力。未来,随着靶向药联合放疗方案的优化,恩曲替尼可能进一步提升脑转移患者的生存质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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