激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，约占所有乳腺癌的70%。约40%这类患者携带PIK3CA基因突变——这个变异如同给癌细胞装上“失控油门”，驱动PI3K/AKT/mTOR通路持续激活，促使肿瘤增殖、转移且对内分泌治疗耐药。阿培利司（PI3Kα选择性抑制剂）的出现，像一把“精准钥匙”，专门锁住PI3Kα的异常激活，为这类“内分泌耐药”患者撕开了靶向治疗的新缺口。

　　PI3Kα是细胞内调控增殖、存活的核心激酶，PIK3CA突变会导致其激酶活性失控，下游AKT和mTOR通路持续兴奋，癌细胞因此“永不停歇”地生长。阿培利司能精准嵌入突变PI3Kα的ATP结合口袋，选择性抑制其激酶活性，阻断下游信号传导，让癌细胞失去“动力源”，同时避免对野生型PI3Kα的过度抑制，减少脱靶毒性。这种“单靶点精准打击”的特性，恰好解决HR+/HER2-乳腺癌内分泌耐药的核心痛点：既往氟维司群等内分泌药物疗效有限，阿培利司则从信号通路源头干预，重新激活肿瘤对治疗的敏感性。

　　阿培利司适用人群主要是HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，且肿瘤组织检测确认携带PIK3CA突变（无论是否接受过内分泌治疗）。推荐剂量为每日一次口服300毫克（随餐或空腹均可），需与氟维司群（500毫克肌内注射，每4周一次）联合使用。治疗中需监测副作用：约35%患者出现高血糖（通过二甲双胍或胰岛素控制）；20%出现皮疹（外用激素缓解）；严重腹泻（＜5%）需调整剂量。

　　功能药效的关键数据改写了治疗结局：SOLAR-1关键临床试验显示，阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变患者，中位无进展生存期（PFS）达11.0个月——对比氟维司群单药（5.7个月）提升近1倍。客观缓解率（ORR）从单药的16%升至36%，疾病控制率（DCR）达87%。对比其他PI3K抑制剂，阿培利司对PI3Kα的选择性更高，血液学毒性（如中性粒细胞减少）发生率低15%。

　　阿培利司实际案例中，一位52岁女性HR+/HER2-乳腺癌患者，术后2年复发转移，内分泌治疗（来曲唑）进展，基因检测提示PIK3CA E545K突变。接受阿培利司（300毫克每日一次）联合氟维司群治疗，3个月复查肿瘤缩小40%，CA15-3从280U/ml降至120U/ml，血糖通过饮食控制稳定。治疗中出现2级皮疹，用尿素软膏缓解，至今1年未进展，能正常照顾家庭。

　　对PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌患者而言，阿培利司是“内分泌耐药逆转器”——它让那些被判“内分泌治疗无效”的患者，重新获得肿瘤控制的机会，推动乳腺癌靶向治疗进入“通路精准干预”时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)在乳腺癌治疗中展现出卓越疗效带来新的生机

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