布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键分子，其持续激活与多种B细胞恶性肿瘤的发病和进展密切相关。针对布鲁顿酪氨酸激酶的共价抑制剂如伊布替尼、阿卡替尼等已广泛应用于临床，但耐药性问题日益突出，其中最常见的耐药机制是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的突变。吡托布鲁替尼是一种高选择性、非共价的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。其独特之处在于它能与布鲁顿酪氨酸激酶的ATP结合位点可逆地结合，而不依赖于与特定半胱氨酸残基形成共价键。这种特性使得吡托布鲁替尼能够有效抑制包括对共价抑制剂耐药的突变型布鲁顿酪氨酸激酶在内的多种形式布鲁顿酪氨酸激酶。

　　吡托布鲁替尼适用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者，这些患者既往至少接受过包括一种共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂在内的系统性治疗。此外，它也在其他B细胞恶性肿瘤如慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤中显示活性。推荐剂量为每日一次口服。关键临床试验数据显示，在既往接受过共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂和化疗的复发难治套细胞淋巴瘤患者中，吡托布鲁替尼单药治疗诱导了显著的客观缓解率，且缓解持续时间可观。一位对伊布替尼和化疗耐药、伴有布鲁顿酪氨酸激酶突变的套细胞淋巴瘤患者，在换用吡托布鲁替尼后，其肿大的淋巴结和脾脏显著缩小，达到了部分缓解，为后续治疗赢得了时间。与共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，吡托布鲁替尼的最大优势在于其能克服因突变导致的共价耐药，为这类难治患者提供了新的希望；其非共价结合特性也可能带来不同的安全性特征。

　　因此，吡托布鲁替尼作为非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，成功解决了B细胞恶性肿瘤治疗中共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂耐药这一临床挑战。它为既往治疗失败，特别是对共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂耐药的复发难治套细胞淋巴瘤等患者提供了有效的后续治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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