KRAS基因突变是非小细胞肺癌中最常见的致癌驱动突变之一,但几十年来一直被认为是“不可成药”的靶点,相关患者缺乏有效靶向治疗。索托拉西布的上市,打破了这一僵局,成为首款靶向特定KRAS G12C突变的抑制剂。其作用机制非常精巧,它能够特异性地与KRAS G12C突变蛋白结合,将其锁定在非活性的状态,从而阻断其向下游传递生长信号,抑制肿瘤细胞增殖。
索托拉西布适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者应至少接受过一种系统性治疗。关键临床试验数据显示,在经治的患者中,索托拉西布的客观缓解率达到37.1%,疾病控制率为80.6%,中位缓解持续时间约11.1个月,为后线治疗提供了显著的生存获益。该药为口服片剂,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
一位经历含铂化疗和免疫治疗均失败的晚期肺腺癌患者,检测出KRAS G12C突变。在无有效方案的情况下,开始使用索托拉西布。治疗数周后,咳嗽、气促症状缓解,两个月后复查显示肺部病灶缩小。索托拉西布的成功应用是肿瘤靶向治疗史上的里程碑事件,其常见不良反应包括腹泻、恶心、肝功能异常、肌肉骨骼疼痛等,大多为轻中度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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