在非小细胞肺癌的治疗中,表皮生长因子受体突变是重要的靶点,然而表皮生长因子受体20号外显子插入突变因其独特的构象,对第一、二、三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂均不敏感,治疗选择有限,预后较差。莫博替尼作为一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其分子结构经过专门设计,旨在强效且不可逆地靶向表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一难治靶点。它通过与突变型表皮生长因子受体蛋白的腺苷三磷酸结合位点共价结合,抑制其激酶活性,从而阻断下游的促癌信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
安卫力适用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的、携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。使用前必须通过检测确认突变状态。一项关键临床研究数据显示,在经治患者中,安卫力单药治疗的客观缓解率达到28%,中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期为24个月,这为既往缺乏有效靶向治疗的患者带来了明确的生存获益。该药为口服胶囊,每日一次随餐服用,有助于提高药物在体内的暴露量并可能减轻胃肠道不适。
一位68岁女性晚期肺腺癌患者,基因检测为表皮生长因子受体20号外显子插入突变,一线接受铂类化疗后出现疾病进展,体力下降。在符合适应症后,开始接受莫博替尼治疗。治疗两个周期后,复查计算机断层扫描显示肺部原发灶和胸膜转移灶均有缩小,咳嗽、气促症状得到缓解,病情获得控制。与标准化疗相比,安卫力为这类特定突变患者提供了首个高效的口服靶向选择。其常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、食欲下降、皮肤干燥等,其中腹泻发生率较高且可能较严重,需要积极的预防性和治疗性管理。安卫力的出现,填补了表皮生长因子受体20号外显子插入突变非小细胞肺癌靶向治疗的空白,是精准医疗在这一难治领域的重要进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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