拓得康是一种口服的高选择性间质上皮转化因子酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是精准抑制由间质上皮转化因子基因第14号外显子跳跃突变所驱动的异常信号传导，这种突变导致间质上皮转化因子蛋白降解减少，引发其下游促细胞生长和存活的通路持续过度活化，而特泊替尼通过结合并抑制间质上皮转化因子激酶活性，从而阻断这一致癌驱动信号，抑制肿瘤生长。该药物适用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。推荐剂量为每日一次口服450毫克。在一项关键的单臂临床研究中，经独立评审委员会评估，特泊替尼在初治和经治患者中的总客观缓解率为46%，其中初治患者的客观缓解率更高，疾病控制率高达70%以上，中位缓解持续时间为11.1个月。与传统的、不区分驱动基因的化疗相比，特泊替尼作为针对特定分子亚型的靶向治疗，疗效显著更优，且耐受性更好，为这部分患者提供了革命性的治疗选择，确立了间质上皮转化因子外显子14跳跃突变作为可干预的独立驱动基因的地位。

　　间质上皮转化因子外显子14跳跃突变约占非小细胞肺癌的3%-4%，多见于老年、非吸烟的肺腺癌患者。在拓得康等靶向药物出现之前，这类患者主要依赖化疗，预后不佳。特泊替尼的高选择性使其能强效抑制突变型间质上皮转化因子，而对其他激酶的抑制作用较弱，从而在保证疗效的同时，可能降低脱靶毒性。临床数据显示，无论是作为一线还是后线治疗，特泊替尼都能为近半数患者带来持久的肿瘤缓解。口服给药的方式也极大方便了患者。在安全性方面，其常见的不良反应包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、疲劳等，大多为1-2级，可通过剂量调整或支持治疗进行管理。外周性水肿是需要特别关注的不良反应，通常可通过利尿剂、剂量调整或暂停用药来处理。

　　拓得康的上市，是肺癌精准医疗领域的又一重要成果，它强调了在晚期非小细胞肺癌患者中进行包括间质上皮转化因子在内的广泛基因检测的必要性。对于检测出该突变的患者，特泊替尼已成为标准治疗选择之一。与另一种同靶点药物相比，其疗效和安全性数据相似，共同证明了靶向间质上皮转化因子通路在这一人群中的有效性。尽管部分患者最终会出现耐药，但特泊替尼的成功应用，显著延长了这部分患者的生存期并改善了生活质量。其应用也推动了对于间质上皮转化因子信号通路在肺癌中作用的更深入理解，以及联合治疗方案和耐药机制探索的研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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