阿培利司的获批上市，为激素受体阳性、HER2阴性且携带特定基因突变的晚期乳腺癌患者提供了一种基于分子分型的新治疗策略，它通过抑制PI3K信号通路中的一个关键亚基来发挥作用。该药物是一种磷脂酰肌醇-3激酶的α亚基特异性抑制剂。PIK3CA基因编码PI3K的p110α催化亚基，该基因的激活突变是乳腺癌中最常见的突变之一，它会导致PI3K/AKT/mTOR信号通路过度激活，从而驱动肿瘤生长、增殖，并导致对内分泌治疗的耐药。阿培利司能高度选择性地抑制突变的PIK3CA基因产物，进而抑制下游的AKT磷酸化和信号传导，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。

　　阿培利司与氟维司群联合，适用于治疗经检测存在PIK3CA突变的、激素受体阳性、HER2阴性、绝经后女性和男性晚期或转移性乳腺癌患者，且患者应在内分泌为基础的治疗方案期间或之后出现疾病进展。在开始治疗前，必须通过合规的检测确认肿瘤组织或血液中存在PIK3CA突变。该药为口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次300毫克（两片150毫克片剂），需随食物吞服，以改善耐受性和确保药物暴露量。

　　在一项关键临床试验中，对比氟维司群单药联合安慰剂，阿培利司联合氟维司群在PIK3CA突变患者中显著延长了中位无进展生存期。联合治疗组的中位无进展生存期为11.0个月，而单药组仅为5.7个月。客观缓解率在联合组也显著更高。这表明，联合阿培利司能有效逆转由PIK3CA突变导致的内分泌耐药。与更广泛的PI3K抑制剂（抑制所有亚型）相比，阿培利司对α亚基的高度选择性旨在提高疗效的同时，减少因抑制其他亚基（如δ亚基）可能带来的副作用，如高血糖、皮疹和腹泻。阿培利司最常见且需密切管理的不良反应是高血糖，严重时可导致酮症酸中毒，因此治疗期间需定期监测血糖并可能需要使用降糖药。其他常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、食欲下降和口腔炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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