瑞戈非尼在晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌的治疗中,为既往标准治疗失败后的患者提供了一个重要的后续选择,它通过广泛抑制参与肿瘤发生发展的多个激酶靶点来发挥作用。作为一种口服多激酶抑制剂,瑞戈非尼的作用谱系广泛,能够抑制血管生成相关的激酶、肿瘤微环境相关的激酶以及肿瘤细胞增殖相关的激酶。具体而言,它靶向血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体等,从而抑制肿瘤新生血管形成。同时,它还能抑制癌基因相关的激酶,从而直接抑制肿瘤细胞的增殖。
该药适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及抗血管内皮生长因子治疗和抗表皮生长因子受体治疗后疾病进展的转移性结直肠癌患者;既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展或不能耐受的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤患者;以及既往接受过索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者。瑞戈非尼为口服片剂,推荐剂量为每次160毫克,每日一次,在每个28天的周期中,连续服药21天,随后停药7天。应在每天同一时间,随低脂早餐服用,以改善耐受性。片剂应整片吞服,不可压碎或咀嚼。
多项关键临床试验证实了其在各适应症中的生存获益。在难治性转移性结直肠癌中,与安慰剂联合最佳支持治疗相比,瑞戈非尼显著延长了总生存期和中位无进展生存期。在胃肠道间质瘤的三线治疗中,它也显著改善了无进展生存期。在索拉非尼治疗失败的肝细胞癌患者中,瑞戈非尼同样显示出总生存期的改善。与其他同类多靶点药物相比,瑞戈非尼独特的“服药三周、停药一周”的给药方案,旨在平衡疗效和耐受性。其不良反应谱广泛且常见,主要包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、食欲下降和进食减少、高血压、发声困难、感染和皮疹等。手足皮肤反应是需要重点管理和预防的剂量限制性毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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