阿西替尼在晚期肾细胞癌的治疗序列中，为一线治疗失败后的患者提供了一个重要的后续选择，其高选择性的作用机制旨在更精准地抑制肿瘤的血液供应。它是一种强效、选择性的第二代血管内皮生长因子受体抑制剂。与第一代多靶点药物不同，阿西替尼主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，对这些靶点具有高度选择性的抑制能力。通过阻断VEGFR介导的信号通路，阿西替尼能够有效抑制肿瘤血管的新生，降低血管通透性，从而阻断肿瘤生长所需的氧气和营养供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。

　　阿西替尼主要用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。在使用前，通常需确认患者对前期的治疗（如细胞因子疗法或其他靶向药物）产生耐药或不耐受。该药为口服片剂，推荐的起始剂量为每次5毫克，每日两次，服药间隔约12小时。是否与食物同服均可，但需整片吞服，不可压碎。治疗过程中，医生会根据患者的耐受情况（主要参考血压和蛋白尿等指标）进行剂量调整，最高可增至每次7毫克，每日两次，最低可减至每次2毫克，每日两次。

　　在一项关键临床试验中，对比索拉非尼，阿西替尼用于一线治疗失败后的晚期肾细胞癌患者，显著延长了中位无进展生存期。阿西替尼组的中位无进展生存期为6.7个月，而索拉非尼组为4.7个月。其客观缓解率也显示出优势。相较于第一代多靶点TKI，阿西替尼对VEGFR家族更高的选择性，理论上可能带来不同的安全性特征。与同类VEGF-TKI相比，其疗效和安全性数据支持其作为晚期肾癌二线治疗的标准选择之一。常见的不良反应包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减退、恶心、发声困难、手足皮肤反应、体重减轻、呕吐和便秘。高血压是最常见的不良反应之一，通常需要使用降压药进行管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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