吉非替尼是一种口服、可逆的第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是通过竞争性结合表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域内的ATP结合位点，抑制其自磷酸化，从而阻断下游的信号传导通路。在部分非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体基因发生特定突变，导致受体酪氨酸激酶活性异常增强，驱动肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移。吉非替尼能够有效抑制这些突变型表皮生长因子受体的活性，但对野生型受体的抑制活性相对较弱。它的问世，首次证实了针对表皮生长因子受体这一靶点进行精准治疗，能够为特定人群的非小细胞肺癌患者带来显著疗效。

　　该药物主要用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，其疗效在携带表皮生长因子受体敏感突变的患者中尤为显著。在临床应用中，吉非替尼在亚裔、不吸烟、腺癌的女性患者中观察到更高的有效率，这后来被证实与表皮生长因子受体突变的高发生率相关。常见的不良反应主要与抑制表皮生长因子受体通路相关，包括皮疹、腹泻、皮肤干燥、瘙痒和甲沟炎，大多数为轻至中度。少数患者可能出现间质性肺病，这是一种可能危及生命的严重不良反应，需立即停药并处理。

　　吉非替尼是首个获批用于非小细胞肺癌的靶向治疗药物，它的成功开启了肺癌精准治疗的大门。在应用初期，其疗效差异促使研究者深入探索背后的生物标志物，最终发现了表皮生长因子受体突变这一关键的预测因子，从而确立了“有突变，用靶向药”的治疗原则，彻底改变了肺癌的治疗模式。

      与传统的化疗相比，吉非替尼为表皮生长因子受体突变患者提供了疗效更佳、副作用谱不同且口服便利的治疗选择。虽然随着第二代、第三代药物的出现，吉非替尼在一线治疗中的地位已被取代，但它在肺癌靶向治疗发展史上扮演了先驱和奠基者的角色，其历史意义深远。它的应用也强调了在晚期非小细胞肺癌中进行表皮生长因子受体突变检测的绝对必要性，并为后续靶向药物的研发铺平了道路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉非替尼/伊瑞可(GEFITINIB)作为口服靶向药物在肺癌治疗中发挥关键作用

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