布加替尼是一种口服、强效的新一代间变性淋巴瘤激酶/表皮生长因子受体双重抑制剂，其分子结构经过精心设计，对间变性淋巴瘤激酶具有高度选择性，并能有效抑制多种对第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药的突变，尤其是间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变。该药物能强效穿透血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的药物浓度。

       对于间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌，脑转移是常见的进展部位和治疗难点。布加替尼通过抑制间变性淋巴瘤激酶及其耐药突变，并对表皮生长因子受体通路有一定的抑制活性，能够同时作用于肿瘤的驱动通路和部分旁路激活机制，从而有效抑制肿瘤生长，并对脑转移病灶展现出卓越的控制能力。

　　该药物被批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者，可作为一线治疗，也可用于治疗对克唑替尼不耐受或出现疾病进展的患者。在关键临床研究中，与第一代间变性淋巴瘤激酶抑制剂克唑替尼相比，布加替尼一线治疗显著延长了无进展生存期，并显示出更高的颅内客观缓解率，有效控制和预防脑转移。其常见的不良反应包括胃肠道反应、肌酸磷酸激酶升高、高血压、心动过缓、间质性肺病/肺炎和视觉障碍等。起始治疗时采用从低剂量逐渐递增至高剂量的给药方案，有助于管理早期肺部不良事件的风险。

　　在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的治疗序列中，克服耐药和控制脑转移是两大核心挑战。布加替尼作为新一代抑制剂，其优势在于对多种耐药突变有效，并且颅内活性强。与第一代药物克唑替尼相比，其在无进展生存期和脑转移控制方面显示出优越性。与同为新一代抑制剂的药物相比，布加替尼有其独特的疗效和安全性数据，例如其起始的剂量递增方案旨在降低特定肺部反应风险。布加替尼的应用，为间变性淋巴瘤激酶阳性肺癌患者，尤其是伴有脑转移或对既往靶向治疗耐药的患者，提供了强有力的治疗选择，但其不良反应，如早期肺部事件、肌酸磷酸激酶升高和血压变化等，需要医生在治疗过程中进行密切监测和管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

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