在高级别胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤的治疗中，有效的系统治疗药物有限，部分原因在于血脑屏障阻碍了许多药物的进入。洛莫司汀作为一种经典的脂溶性亚硝脲类烷化剂，凭借其良好的中枢神经系统穿透性，多年来一直是胶质瘤化疗，尤其是复发胶质母细胞瘤的重要选择之一，常与替莫唑胺等药物联合或序贯使用。

　　洛莫司汀的治疗原理是作为双功能烷化剂，在体内代谢为活性产物。这些活性代谢物可攻击DNA分子，与鸟嘌呤碱基的氧原子和氮原子形成交联，造成DNA链间和链内的共价连接，严重干扰DNA的复制和转录，最终导致肿瘤细胞死亡。其脂溶性使其能够较好地穿透血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的治疗浓度，这是其对脑肿瘤具有活性的关键。

　　洛莫司汀主要用于治疗复发的高级别胶质瘤，如多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，通常作为挽救治疗方案的一部分。有时也用于某些霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。使用方法为口服，每六周一次，剂量根据体表面积计算。由于其显著的延迟性骨髓抑制毒性，两次给药之间必须间隔足够时间（通常六周）以让骨髓功能恢复。在复发胶质母细胞瘤中，其单药或联合治疗可带来一定程度的疾病控制，客观缓解率有限，但部分患者可获得无进展生存期延长。与许多新型疗法相比，其疗效并不突出，但因其可及性、经济性和在特定患者中的历史地位，仍被使用。其主要且严重的剂量限制性毒性是延迟性骨髓抑制，在给药后四到六周达到最低点，表现为白细胞和血小板显著减少，增加感染和出血风险，需严密监测血常规。其他包括恶心、呕吐和肺纤维化。

　　洛莫司汀的应用，反映了在恶性脑肿瘤这一治疗挑战巨大的领域，任何能穿透血脑屏障并显示一定活性的药物都具有重要价值。尽管其疗效有限且毒性显著，但在新型靶向和免疫疗法对胶质母细胞瘤的突破仍不充分的背景下，它作为“老药”仍在治疗方案中占有一席之地。实际临床中，其使用需在经验丰富的中心进行，并严格遵循骨髓功能监测和支持治疗的规范。与替莫唑胺相比，其作用机制不同，可用于替莫唑胺耐药后的治疗。洛莫司汀的存在，提示了在肿瘤治疗中，血脑屏障的穿透性依然是药物设计的关键考量，也体现了在缺乏更优选择时，对经典药物的审慎再利用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛莫司汀(Ceenu/Lomustine)适用于脑瘤患者缓解颅压升高

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