在非小细胞肺癌的精准治疗版图中,间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变是一种独特的驱动基因变异。过去,这类患者缺乏高效靶向药物。拓得康作为高选择性间质-上皮细胞转化因子抑制剂,填补了这一空白。其作用机制精准有力,能够强效、高选择性地抑制间质-上皮细胞转化因子激酶的活性。间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变会导致其蛋白降解减少,在细胞表面过度积累,持续激活下游促生存信号通路。拓得康通过抑制过度活跃的间质-上皮细胞转化因子,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤生长并诱导癌细胞死亡。
特泊替尼适用于治疗携带间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。其疗效在一项大型临床研究中得到证实。在初治患者中,由独立评审委员会评估的客观缓解率达到43%,中位缓解持续时间达10.8个月。在经治患者中,客观缓解率同样达到43%,中位缓解持续时间为11.1个月,显示了对前线治疗耐药后的持续效力。该药每日口服一次,常见不良反应包括水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高及肝功能异常等,大多数为轻中度。
在特泊替尼等药物问世前,间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变患者主要依赖化疗或免疫治疗,疗效有限。拓得康作为口服靶向药,为该群体提供了疗效更优、使用更便捷的选择。与另一种同类药物相比,其临床数据同样坚实,为医生和患者增添了治疗选择。实际应用案例印证了其价值。一位老年肺肉瘤样癌患者,检测出间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变,确诊时已发生骨转移。一线使用拓得康治疗后,肺部原发灶明显缩小,骨痛症状显著缓解,病情得到长期稳定控制,生活质量得以维持。这个案例展示了拓得康作为首个获批用于此类突变的靶向药物之一,如何为特定肺癌人群带来精准且显著的治疗获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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