HER2阳性乳腺癌侵袭性强，且易发生脑转移，而脑转移是导致治疗失败和死亡的主要原因之一，传统抗HER2药物对脑转移效果有限，因难以有效穿透血脑屏障。图卡替尼的出现，为这一难题带来了突破。它是一种口服的、高度选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。与泛HER家族抑制剂不同，图卡替尼对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用很弱。这种特性使其在强效抑制HER2驱动的肿瘤生长同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮疹、腹泻等副作用。更重要的是，临床前研究和临床数据均显示其能有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶产生治疗作用。
图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，适用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案的、不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括伴有脑转移的患者。关键临床试验证实了其强大效力，尤其是在控制脑转移方面。在总体人群中，与对照组相比，加入图卡替尼可显著延长患者的中位无进展生存期和总生存期。在基线伴有脑转移的患者亚组中，图卡替尼联合组的颅内客观缓解率达到47.3%，远超对照组的20%，中位颅内无进展生存期也显著延长。该联合方案为口服给药，图卡替尼每日两次。常见不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、肝酶升高等，多数可管理。
在晚期HER2阳性乳腺癌的后线治疗中，图卡替尼联合方案相较于传统的抗HER2治疗联合化疗，展现了卓越的疗效，特别是在控制脑转移方面优势明显。与同为大分子药物的抗HER2抗体偶联药物相比，其作用机制和入脑能力提供了不同的治疗路径。临床案例凸显其独特价值。一位HER2阳性晚期乳腺癌患者，在多线抗HER2治疗和化疗后，出现多发脑转移并伴有头痛、呕吐症状。加入图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗后，其神经系统症状迅速改善，颅脑磁共振复查显示脑部转移灶显著缩小，全身其他病灶也得到控制。这个案例有力证明了图卡替尼在应对HER2阳性乳腺癌脑转移这一临床难点上的强大能力，为患者提供了重要的生存延缓和生命质量提升的机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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