在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，间变性淋巴瘤激酶融合突变是重要的治疗靶点，但患者在初始靶向药治疗后终将面临耐药问题，其中一种棘手的耐药机制是获得性溶剂前沿突变。奥凯乐正是针对包括此类突变在内的多种耐药挑战而设计的新一代、强效酪氨酸激酶抑制剂。其结构紧凑，能够精准嵌入突变后的激酶ATP结合口袋，并与关键氨基酸残基形成多重氢键，从而牢牢锁住激酶。这种设计使其对多种常见的获得性耐药突变，包括G1202R溶剂前沿突变，以及多种原发融合亚型都具有纳摩尔级的强效抑制活性。同时，它被设计为具有高中枢神经系统渗透性，以应对脑转移。

　　瑞普替尼适用于治疗携带间变性淋巴瘤激酶阳性、既往接受过间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。其在一项关键研究中展现了强大效力，该研究入组了包括多种耐药突变、多线治疗失败的患者。结果显示，经盲态独立中心评估的客观缓解率达58%，在基线伴有可测量脑转移的患者中，颅内客观缓解率高达55%。中位缓解持续时间和无进展生存期均表现优异。该药每日口服一次，常见不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、肌酸磷酸激酶升高等。

　　在克服以G1202R为代表的溶剂前沿耐药突变方面，瑞普替尼相比前代药物展现出显著优势。与同代的其他新一代药物相比，其临床数据同样显示出对复杂耐药突变和脑转移的高度活性，为临床提供了新的有力选择。实际案例凸显其突破性。一位间变性淋巴瘤激酶阳性肺癌患者，在连续使用两代间变性淋巴瘤激酶抑制剂后出现疾病进展，基因检测证实了G1202R耐药突变，并伴有新发脑转移。换用奥凯乐治疗后，其颅内和颅外病灶均显著缩小，神经系统症状改善，肿瘤再次得到深度、持久的控制。这个案例表明，奥凯乐凭借其独特的分子结构和对耐药突变的强效抑制能力，成功攻克了既往治疗中的难点，为耐药患者，特别是脑转移患者，带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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