在非小细胞肺癌的驱动基因图谱中,间质上皮转化因子基因的异常扮演着重要角色,其中MET外显子14跳跃突变是一种明确的致癌驱动事件。这类突变导致MET蛋白降解受阻,使其信号通路持续异常激活,促使癌细胞生长与扩散。卡马替尼正是针对此靶点的高选择性MET抑制剂,其治疗原理在于强力且特异性地与MET激酶结构域结合,抑制其磷酸化,从而阻断下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT和STAT等关键信号通路,如同一把精准的钥匙,锁住了驱动肿瘤生长的MET引擎。
卡马替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。这一适应症的确定源于其卓越的临床数据。在关键性二期临床研究中,卡马替尼在初治和经治患者中均显示出深刻且持久的抗肿瘤活性。在初治患者中,独立评审委员会评估的总客观缓解率达到68%,中位缓解持续时间超过12个月。在既往接受过化疗的患者中,客观缓解率也为41%,疾病控制率高达78%。这些数据清晰地表明,卡马替尼能够为这类特定突变患者带来显著的临床获益。该药通常每日两次随餐或空腹口服,每次剂量为400毫克,以维持稳定的血药浓度。
在功能药效上,卡马替尼不仅能快速缩小肿瘤病灶,还能有效缓解肺癌相关症状。相较于传统的化疗或缺乏针对性的治疗,卡马替尼作为口服靶向药,其疗效具有高度选择性,因此对MET ex14跳跃突变患者的效果远优于标准化疗。常见的不良反应包括外周水肿、恶心、呕吐、乏力及某些肝酶升高,但大多可通过剂量调整或支持治疗进行管理。相比早期的一些多靶点MET抑制剂,卡马替尼对MET靶点的选择性更高,脱靶效应相对减少。它的上市,标志着MET ex14跳跃突变非小细胞肺癌进入了精准靶向治疗时代,为患者提供了重要的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)治疗特定基因变异肺癌的科学基础
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