在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因的激活突变是肿瘤生长和内分泌治疗耐药的重要驱动因素之一。阿培利司是一种口服的、特异性针对PI3K p110α亚基的抑制剂。它的治疗原理在于高选择性抑制突变型PI3Kα的活性，从而阻断了由其介导的PI3K/AKT/mTOR这条关键的细胞生存与增殖信号通路。这相当于在癌细胞赖以生存的核心通讯路径上设置了关键路障，使其生长指令无法下达。

　　阿培利司联合氟维司群，适用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及男性患者，这些患者应在内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。其获批基于一项关键性三期临床试验。该研究显示，在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群组的中位无进展生存期显著优于安慰剂联合氟维司群组，分别为11.0个月和5.7个月，客观缓解率也更高。阿培利司的推荐起始剂量为每日一次口服300毫克，需随餐服用以增加生物利用度。

　　阿培利司的功能在于逆转或延缓患者对内分泌治疗的耐药，重新控制肿瘤生长。相较于单纯换用另一种内分泌药物，联合阿培利司能显著延长疾病无进展生存时间。然而，其药效伴随特定的安全性挑战。高血糖和皮疹是该药最常见且需重点管理的不良反应，这与其抑制PI3K通路的药理作用直接相关。因此，治疗期间需密切监测血糖并及时处理。与更广谱的PI3K抑制剂或双重PI3K/mTOR抑制剂相比，阿培利司对p110α亚基的高选择性使其在疗效和毒性间取得了更佳的平衡。它代表了针对PIK3CA突变这一特定人群的精准治疗突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯/阿博利布(Alpelisib/Piqray)治疗乳腺癌的效果如何？

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