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康可期/阿可替尼(Calquence/acalabrutinib)B细胞恶性肿瘤的高选择性抑制者

时间:2026-01-13 15:40 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  阿可替尼(通用名:acalabrutinib)是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成年患者,以及慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者,它通过更为精准地阻断B细胞受体信号通路中的关键节点,为这些B细胞恶性肿瘤提供了高效且耐受性更佳的治疗选择。其作用机理在于共价、不可逆地结合并抑制布鲁顿酪氨酸激酶,该酶是B细胞受体信号传导通路中的核心分子,对恶性B细胞的增殖、存活和迁移至关重要。抑制BTK,即可有效截断肿瘤细胞的生长信号,诱导其凋亡。

阿可替尼.jpg

  在套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病等疾病中,传统化疗虽然有效,但毒性较大,且许多患者最终会复发或耐药。阿可替尼为这类患者,特别是复发或难治性患者,提供了重要的靶向治疗选择。针对复发或难治性套细胞淋巴瘤的关键研究显示,阿可替尼单药治疗获得了高达81%的总缓解率,其中40%为完全缓解,疗效显著。在慢性淋巴细胞白血病中,无论患者是否存在不良预后遗传学特征,阿可替尼也显示出优于传统化疗联合免疫疗法的无进展生存获益。

  患者通常每日两次口服阿可替尼胶囊,需完整吞服。其药效迅速,许多患者能观察到肿瘤负荷的快速减轻和相关症状的改善。作为第二代BTK抑制剂,与第一代药物伊布替尼相比,阿可替尼的设计更具选择性,对BTK靶点的脱靶效应更少。临床数据表明,这转化为了潜在的安全性优势,特别是与伊布替尼相关的某些不良反应,如心房颤动、颤搐、出血和高血压的发生率在阿可替尼治疗中相对较低。

  阿可替尼常见的不良反应包括头痛、腹泻、肌肉骨骼疼痛、瘀伤、疲劳和恶心等,多数为轻中度。严重感染和出血事件需要警惕。总体而言,其安全性谱更易管理。阿可替尼的出现,丰富了B细胞淋巴瘤的靶向治疗武器库。它为患者提供了一个疗效确切、且可能具有更好耐受性的口服治疗方案,使得患者能够在有效控制疾病的同时,维持相对较好的生活质量,尤其适合需要长期治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。它在临床实践中的应用,标志着对这类疾病的管理正朝着更加精准、长期和门诊化的方向持续演进。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小冯)
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