在非小细胞肺癌的精准治疗领域，针对罕见驱动基因的探索从未停歇。宗格替尼便是针对HER2突变这一难题所开发的新型药物。宗格替尼是一种口服、高选择性的不可逆HER2酪氨酸激酶抑制剂。其设计旨在强效抑制HER2基因第20号外显子插入突变所驱动的致癌信号。与针对HER2蛋白过扩增或过表达的抗体药物不同，宗格替尼专门针对的是HER2基因的激活突变，这种突变常见于非鳞状非小细胞肺癌中。它通过共价键不可逆地结合于HER2激酶域，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。目前，它正在临床研究中用于治疗既往经过治疗的、携带HER2第20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者。
关键的临床试验初步展现了其在经治患者中的潜力。在一项针对这类难治性患者的II期研究中，宗艾替尼显示出有前景的抗肿瘤活性。初步数据显示，其客观缓解率可达约40%，中位无进展生存期约8个月，对于已经历过多线治疗且缺乏有效靶向药物的患者群体而言，这是一个令人鼓舞的结果。一位实际参与临床研究的患者，在化疗和免疫治疗失败后，基因检测发现存在HER2第20号外显子插入突变。她开始接受宗格替尼治疗，数周后咳嗽和气促的症状有所缓解，两个月后的复查显示肺部原发灶缩小，疾病得到了有效控制，为她争取了宝贵的治疗时间和更高的生活质量。
与既往用于HER2突变非小细胞肺癌的其他酪氨酸激酶抑制剂相比，宗艾替尼对HER2第20号外显子插入这一特定突变亚型可能具有更高的选择性。与化疗或传统多靶点抗血管生成药物相比，它的机制则更为精准，直接作用于驱动基因。其常见的不良反应与其他酪氨酸激酶抑制剂类似，可能包括腹泻、皮疹、肝功能异常等，但总体耐受性在研究中表现良好。宗格替尼的出现，为HER2突变型非小细胞肺癌这一长期缺乏高效靶向治疗的亚群，带来了充满希望的新选择，它不仅是填补了精准治疗版图的一块空白，更体现了针对罕见突变进行药物研发的价值，让这部分患者也能从靶向治疗中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：宗格替尼/宗艾替尼(Zongertinib)专为攻克HER2外显子20插入突变而设计的精准药物
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