吡托布鲁替尼用于治疗接受过至少两种系统性治疗（包括一种共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂）后复发或难治的套细胞淋巴瘤成人患者。其分子设计独特，能够以非共价、可逆的方式与布鲁顿酪氨酸激酶的ATP结合位点结合，从而抑制B细胞受体信号通路。这一机制使其能够有效抑制对共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂产生耐药性的肿瘤细胞，这些耐药性常由布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的C481位点突变或其他旁路激活机制引起。

　　套细胞淋巴瘤是一种具有侵袭性的B细胞非霍奇金淋巴瘤，尽管初始治疗有效，但多数患者终会复发。共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂是复发难治患者的重要治疗选择，但耐药问题日益凸显。吡托布鲁替尼的关键临床试验聚焦于这类经过大量前期治疗、尤其是对共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂耐药的患者群体。结果显示，其客观缓解率在这些高度难治的患者中依然可观，且缓解持久。每日一次口服给药便捷。最常见的不良反应包括疲劳、中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛和腹泻。出血和感染是需要关注的潜在风险。

　　与此前上市的共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，吡托布鲁替尼的核心优势在于其能够克服由C481S等突变介导的耐药。它为既往接受过共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗但仍出现进展的患者提供了一个至关重要的后续治疗选项。此外，其对布鲁顿酪氨酸激酶的高选择性也可能带来差异化的安全性特征。它不仅可用于套细胞淋巴瘤，也在其他B细胞恶性肿瘤如慢性淋巴细胞白血病中显示出潜力。

　　吡托布鲁替尼的出现标志着布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂类药物进入了新的发展阶段。它解决了临床上面临的共价抑制剂耐药这一紧迫难题，延长了布鲁顿酪氨酸激酶靶向治疗的获益时间，为复发难治套细胞淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤患者提供了新的有效挽救治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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