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库潘尼西(Aliqopa/Copanlisib)通过抑制磷酸肌醇3激酶α与δ亚型调控复发滤泡性淋巴瘤的信号通路

时间:2026-02-14 16:15 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  库潘尼西是一种静脉给药的泛磷酸肌醇3激酶抑制剂,对磷酸肌醇3激酶α和δ亚型具有主要抑制活性,适用于治疗既往至少接受过两种全身性治疗后复发或难治的滤泡性淋巴瘤成人患者。滤泡性淋巴瘤是一种惰性但易复发的非霍奇金淋巴瘤,磷酸肌醇3激酶信号通路的异常激活在其发生发展中起重要作用。库潘尼西的作用机制在于同时抑制在实体瘤和造血细胞中分别具有重要功能的α和δ亚型,从而干扰恶性B细胞的存活、增殖和肿瘤微环境中的信号传导。

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  临床研究显示,在高度难治的滤泡性淋巴瘤患者中,库潘尼西单药治疗展现了有临床意义的客观缓解率和缓解持续时间。该药采用间歇给药方案,在每个四周周期的第一天、第八天和第十五天静脉输注,旨在平衡疗效与耐受性。其功能药效源于对磷酸肌醇3激酶通路节点的双重抑制。相较于口服的、选择性抑制δ亚型的药物,库潘尼西对α亚型的抑制可能带来差异化的抗肿瘤活性和不良反应谱,例如高血糖和高血压的发生率较高,这与α亚型在胰岛素信号传导中的作用有关。其他常见不良反应包括感染、腹泻和乏力。

  库潘尼西的应用为经历多线治疗后的滤泡性淋巴瘤患者提供了一种有效的静脉治疗选择。其间歇给药方式有助于管理如高血糖等代谢性不良反应,治疗期间需要定期监测血糖和血压,并进行预防性抗感染管理。它通常用于其他靶向治疗或化疗失败后的情况,为疾病控制提供了新的可能。

  总体而言,库潘尼西是复发难治性滤泡性淋巴瘤治疗武器库中的一员。其泛磷酸肌醇3激酶抑制的特性,尤其是对α亚型的抑制,带来了独特的疗效和不良反应特征,为患者提供了又一个重要的治疗选项,尽管需要积极管理相关副作用,但其临床活性在难治环境中得到了证实。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小冯)
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