图卡替尼是一种口服的、具有高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2靶点抑制能力强，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱，这一特性旨在提高疗效的同时减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应。它常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往接受过一种或以上抗HER2方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，特别是那些伴有脑转移的患者。
脑转移是HER2阳性乳腺癌患者预后恶化的重要原因，而许多大分子药物难以有效穿透血脑屏障。图卡替尼作为一种小分子药物，在临床前研究中显示出良好的入脑能力。关键临床试验数据显示，在伴有脑转移的患者亚组中，图卡替尼联合方案对比安慰剂联合方案，显著提升了颅内病灶的客观缓解率，并延长了无进展生存期。
该联合方案中的图卡替尼需每日两次口服。常见的不良反应包括腹泻、掌跖红肿综合征、恶心、疲劳以及肝酶升高等，其中腹泻发生率较高，但通常可通过支持性治疗和剂量调整进行管理。与单纯使用曲妥珠单抗和化疗的方案相比，加入图卡替尼显著增强了全身性和颅内疾病的控制力，为这一难治人群带来了新的希望。
图卡替尼联合疗法的意义在于，它不仅强化了针对HER2阳性乳腺癌全身性疾病的治疗，更在控制脑转移这一临床难题上取得了实质性进展。它改变了HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗策略，证明了小分子靶向药物在攻克药物入脑屏障方面的潜力，为患者提供了更全面的疾病管理手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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