图卡替尼是一种口服、高选择性、可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌成人患者，其显著特点是能够有效穿过血脑屏障，为控制HER2阳性乳腺癌高发的脑转移提供了强有力的系统治疗武器。HER2阳性乳腺癌侵袭性强，易发生转移，其中脑转移是治疗难点和患者预后的主要威胁。图卡替尼对HER2靶点具有高度选择性，而对同家族的EGFR抑制活性很弱，这一特性旨在保留抗肿瘤效力的同时，减少因抑制EGFR引起的皮疹、腹泻等副作用。它通过抑制HER2信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和存活。
该联合方案特别适用于那些已发生脑转移或存在脑转移高风险的HER2阳性晚期乳腺癌患者。关键临床试验证实，在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上加入图卡替尼，能显著延长患者的无进展生存期和总生存期，并显著降低疾病进展或死亡风险。更重要的是，在入组时伴有脑转移的患者亚组中，图卡替尼联合方案同样带来了显著的临床获益，显示了其系统治疗对颅内病灶的有效控制力。推荐剂量为每日两次口服。常见不良反应包括腹泻、掌跖红肿疼痛综合征、恶心、肝酶升高和呕吐等，其中腹泻较为常见，通常可通过止泻药和剂量调整进行管理。
图卡替尼的出现，补强了抗HER2治疗武器库。相较于之前获批的泛HER家族抑制剂拉帕替尼，图卡替尼对HER2的选择性更高，因此在疗效相当甚至更优的同时，耐受性可能更好，特别是皮疹等副作用更轻。与另一款抗体药物偶联物T-DM1相比，图卡替尼联合方案作为口服疗法，使用便捷，且在脑转移控制方面数据突出。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的方案，已成为HER2阳性晚期乳腺癌后线治疗，尤其是伴有脑转移患者的重要标准选择。它的价值在于，通过强效的全身治疗，不仅控制颅外病灶，还能同时有效应对颅内转移这一临床难题，推迟了全脑放疗等局部干预的时间，为患者保留了更好的神经认知功能和生活质量。其临床应用体现了晚期乳腺癌治疗中，对系统治疗控制全身（包括颅内）疾病的日益重视。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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