阿卡替尼（商品名Calquence）于2017年10月获美国FDA批准，是一款第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）及华氏巨球蛋白血症。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，阿可替尼通过与其活性位点共价结合，不可逆地抑制BTK活性，从而阻断下游生存和增殖信号，诱导恶性B细胞凋亡。作为第二代药物，其最大特点是极高的靶点选择性，相比第一代药物（伊布替尼）对EGFR、ITK等脱靶激酶的抑制更弱，这直接转化为更少的脱靶相关毒性（如皮疹、腹泻）。
该药是CLL/SLL及MCL患者的一线或复发/难治治疗的重要选择。推荐剂量为每日两次，每次口服100mg，可随餐或空腹服用，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。在关键研究中，阿卡替尼显示出与一代BTK抑制剂相当的疗效，但安全性更优。最常见的不良反应包括头痛、腹泻、恶心、疲劳、瘀伤等，通常较轻微。
需特别警惕的严重风险包括出血（与所有BTK抑制剂相关，手术前后需停药）、感染（需预防疱疹病毒再激活）及心房颤动（发生率低于一代药物）。对于房颤高风险或对一代药物不耐受的患者，阿可替尼是更优的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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