普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服强效、高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂,通过精准抑制RET融合及突变蛋白,阻断下游MAPK及PI3K信号通路,抑制肿瘤生长,适用于RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺癌及RET突变甲状腺髓样癌成人患者。关键研究显示,其在RET融合阳性NSCLC初治患者中的客观缓解率约72%,经治患者约61%,且对脑转移患者颅内缓解率约70%。
普拉替尼的推荐剂量为400 mg每日一次空腹口服(餐前至少1小时或餐后至少2小时),需整粒吞服。最常见不良反应包括便秘(约35%)、高血压(约29%)、疲劳及肌肉骨骼疼痛;需高度警惕间质性肺病(约3.8%)、高血压危象及肝毒性。当出现2级及以上毒性时,通常需暂停用药并待恢复后减量至300 mg或200 mg每日一次;若确诊间质性肺病需永久停药。
相比传统多靶点抑制剂(如卡博替尼),普吉华对RET靶点的选择性更高,脱靶毒性(如手足综合征)显著减少,耐受性更优。对于RET驱动基因明确的实体瘤患者,该药已成为一线或后线治疗的标准选择,但需在治疗前通过基因检测确认RET状态,并严格管理肺部及心血管风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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