卡匹色替/卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名Truqap）是一种选择性泛AKT抑制剂，通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制肿瘤细胞增殖和存活。以下是其详细信息：

　　一、卡匹色替/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)详细资料

　　1.适应症

　　联合氟维司群用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、携带PIK3CA/AKT1/PTEN变异的局部晚期或转移性乳腺癌患者，适用于：

　　接受至少一种内分泌治疗后进展的患者；

　　辅助治疗期间或结束后12个月内复发的患者。

　　2.作用机制

　　特异性抑制AKT激酶活性，阻断肿瘤细胞的生存和增殖信号，尤其对携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的肿瘤细胞敏感。

　　3.剂型与用法

　　规格：160mg/片、200mg/片（老挝卢修斯制药）；

　　推荐剂量：每日两次，每次400mg，连续服用4天，停药3天，形成7天治疗周期；可与食物同服或空腹服用。

　　4.获批情况

　　2023年11月获FDA批准（美国）；

　　2025年4月获NMPA批准（中国），成为国内首个上市的AKT抑制剂。

　　二、卡匹色替/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)优势

　　1.精准靶向治疗

　　仅适用于携带PIK3CA/AKT1/PTEN变异的患者，避免对无突变患者的无效治疗，显著提高疗效。

　　2.突破现有治疗瓶颈

　　针对CDK4/6抑制剂治疗失败的HR+/HER2-乳腺癌患者，提供新的二线治疗选择，填补未满足的临床需求。

　　3.良好的安全性

　　副作用以轻中度为主，可控性强，不影响患者生活质量。

　　4.潜在的脑转移疗效

　　临床试验显示，颅内病灶稳定率达65%，为脑转移患者带来希望。

　　三、卡匹色替/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)疗效数据

　　关键临床试验（CAPItello-291）

　　总人群：

　　中位无进展生存期（PFS）：卡帕塞替尼+氟维司群组7.2个月vs安慰剂+氟维司群组3.6个月（HR=0.60，P<0.001）；

　　疾病进展风险降低40%。

　　PIK3CA/AKT1/PTEN变异亚组：

　　中位PFS：7.3个月vs 3.1个月（HR=0.50，P<0.0001）；

　　疾病进展风险降低50%；

　　客观缓解率（ORR）：28.8%vs 9.7%。

　　健康相关生活质量（HRQOL）：延缓整体健康状态恶化时间，腹泻外的维度与安慰剂组相似。

　　四、副作用及处理方式

　　1.常见不良反应（发生率≥20%）

　　胃肠道反应：腹泻（72%）、恶心、呕吐、口腔炎。

　　处理：轻度腹泻可口服蒙脱石散，中重度需暂停用药并补液；避免辛辣油腻食物，采用少量多餐。

　　皮肤反应：皮疹、瘙痒。

　　处理：使用温和保湿剂，避免搔抓；严重时局部使用糖皮质激素或口服抗组胺药。

　　代谢异常：随机血糖升高（56%）、甘油三酯升高。

　　处理：治疗前优化血糖，治疗期间每2周监测空腹血糖，必要时调整降糖药或胰岛素剂量。

　　血液学异常：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、白细胞减少。

　　处理：定期监测血常规，必要时使用升白药物；注意预防感染。

　　2.严重不良反应（≥3级）

　　高血糖（需密切监测并调整降糖方案）、皮疹（可能需停药）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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