曲美替尼是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现，MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是，MEK抑制剂也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达，从而增强抗癌免疫效果。

　　适应症：作为单药适用为有不可切除的或转移黑色素瘤被FDA批准的检验检出有BRAFV600E和V600K突变患者的治疗。与达拉菲尼联用，适用为有不可切除的或转移黑色素瘤用一种FDA批准的检验检出有BRAFV600E和V600K突变患者的治疗。这个适应症是根据显示持久反应率。

　　使用限制：曲关替尼作为单药不适用为接受既往BRAF抑制剂治疗患者的治疗。

　　剂量和给药方法：(1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。(2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

　　规格：0.5mg和2mg。

　　曲美替尼副作用：(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　服用曲美替尼的常见问题

　　1、肝酶上升：曲美替尼会引起谷氨酸转移酶轻微上升，说明其对肝细胞膜有轻微的损伤。若其数值低于2倍于正常数值上限，且不会继续上升，则可忽略；若担忧持续升高，可服用水飞蓟宾胶囊；这种药丸必须在饭前服食，早餐和晚餐之间服两颗。

　　2、出疹子：尽量少晒太阳，多穿防晒衣物，最好是用SPF大于18的广谱防晒产品，否则会导致疹子变得更严重。

　　3、腹泻：由于曲美替尼对肠粘膜有一定的损伤作用，会引起肠吸收能力的下降，所以可以口服思密达（蒙脱石），如果腹泻超过5-10次，或者年龄大的人，则可以通过补充水分来调节体内的水分和水分，然后根据医生的要求，减量或者停用。

　　4、恶心、呕吐：饮食以清淡、容易消化的食物为主要内容，少食多餐，不能吃辛辣、生冷的东西，也不能吃太多的甜食、油腻的东西，还可以服用一些肠胃调节的药来防止。在服用药物后24小时之内出现呕吐，这是一种急性呕吐。

　　5、口部炎症（口疮）：平时要注意口腔卫生，避免出现口部炎症。每天早上和晚上都要使用软毛刷子刷牙，饭后要注意漱口，以免吃到刺激性的食物。有口腔炎的患者可以在医生指导下口服葡萄糖酸锌，也可以在医生指导下口服复合维生素b。

　　6、甲沟炎：为了防止甲沟炎，要常修指甲。处理：将头孢粉调配成浆液，涂抹在患部，有脓液，需要将脓液排出，将嵌在指甲上的指甲剪掉后用酒精消毒，再涂抹血石脂软膏。用碘伏蘸一下你的手指。最后以医用纱布包裹，并以3 M可呼吸的胶带包裹。

　　7、肌肤乾燥：每日保持肌肤洁净，并保持乾燥之肌肤保湿。不要使用含碱性或有强烈刺激作用的化妆品，洗澡后要涂抹一些温和的润肤水或硅霜或维生素E药膏，防止皮肤变得干燥。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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