奈拉滨是一种嘌呤核苷类似物,可转化为相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸(araGTP),从而抑制DNA合成并产生细胞毒性。奈拉滨优先在T细胞中蓄积,因为T细胞中表达的酶可将奈拉滨转化为活性嘌呤类似物,从而使其能够有效对抗T细胞恶性肿瘤。两项针对成人和儿童T-ALL/T-LBL的2期研究结果表明,奈拉滨在儿童患者中的完全缓解(CR)率为13%,在成人患者中的完全缓解(CR)率为18%,尽管存在严重的血液学和神经系统不良事件。
奈拉滨是细胞毒性脱氧鸟苷类似物9-β-D-阿拉伯呋喃鸟苷(ara-G)的前体药物。奈拉滨经腺苷脱氨酶(ADA)去甲基化为ara-G。Ara-G随后被转运到细胞内,在细胞内经历三个磷酸化步骤,最终形成ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。在第一步磷酸化中,ara-G转化为ara-G单磷酸盐(ara-GMP)。Ara-GMP随后在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下被单磷酸化为ara-G二磷酸盐,随后转化为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。Ara-GTP最终发挥药理作用。临床前研究表明,靶向T细胞对该药物具有显著的敏感性。由于T淋巴母细胞具有更高的脱氧胞苷激酶表达,ara-G优先在T细胞中而不是B细胞中积累,因此对T淋巴母细胞表现出更高的毒性。
奈拉滨注意事项
1、奈拉宾(Atriance)所致的神经毒性属于剂量限制性毒性反应。患者在用药期间应密切留意是否出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。曾经接受过鞘内化疗或颅脊放疗的患者应用奈拉宾后出现神经毒性反应的风险将增大。
2、奈拉宾(Atriance)还有可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症(包括发热性中性粒细胞减少症),因此应用奈拉宾的患者应常规进行全血细胞计数(包括血小板计数)。
3、根据标准治疗方案,正在应用奈拉宾(Atriance)的肿瘤溶解综合征患者并发高尿酸血症时,可通过静脉水合方式加以缓解;存在高尿酸血症风险的患者还可考虑服用别嘌醇进行治疗。应用奈拉宾的免疫缺陷患者应避免注射活疫苗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 奈拉滨 https://www.kangbixing.com/drug/nlb/


添加康必行顾问,想问就问












