吉妥珠单抗是一款抗体药物偶联物(ADC),吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合,随后内化ADC-CD33复合物,以及在细胞内释放水解切割产生的N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼。N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼的启动诱导双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。
作用机制:吉妥珠单抗/吉妥单抗(MYLOTARG)是一款抗体药物偶联物(ADC),含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时,它可以被吸收进细胞,然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。适应症:吉妥珠单抗是首款包括儿童AML治疗药物,也是唯一一款靶向CD33的AML药物。用于治疗成人新诊断的CD33阳性AML,并用于治疗复发性或难治性CD33阳性成人和2岁以上儿科患者的AML。吉妥珠单抗可与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于新诊断的AML成人,或作为某些成人和儿科患者的独立治疗。
吉妥珠单抗剂量和给药
成人
输注前1小时服用对乙酰氨基酚(口服)和苯海拉明(口服或静脉注射),输注前30分钟服用皮质类固醇。对于白细胞增多症患者:建议在开始前进行细胞减少。静脉滴注2小时以上。新诊断(联合方案):(疗程=1个诱导周期+2个巩固周期):第1、4和7天,柔红霉素+阿糖胞苷3mg/m²(最大4.5mg)用于诱导周期(如果需要第2个诱导周期,则不要给Mylotarg);在第1天用柔红霉素+阿糖胞苷3mg/m²(最大4.5mg)进行巩固周期。新诊断(单药方案):(疗程=1个诱导周期+最多8个持续治疗周期):诱导周期第1天6mg/m²,第8天3mg/m²;每4周在第1天2mg/m²用于连续循环。复发/难治性(单药方案):第1、4、7天3mg/m²(最大4.5mg)。毒性的剂量修改:见完整标签。
儿童
输注前1小时服用对乙酰氨基酚和苯海拉明,输注前30分钟内服用皮质类固醇(口服或静脉注射)。对于白细胞增多症患者:建议在开始前进行细胞减少。静脉滴注2小时以上。新诊断(联合方案):<1个月:未建立。≥1个月(BSA≥0.6m²):3mg/m²;(BSA<0.6m²):0.1mg/kg。诱导1:给予Mylotarg 1次,标准化疗。诱导2:不给药Mylotarg。第1或第3强化周期:不给药剂Mylotarg。第2强化周期:给药剂一次标准化疗。复发/难治性(单药方案):<2年:未建立。≥2年:第1、4、7天3mg/m²(最大4.5mg)。毒性的剂量修改:见完整标签。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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