阿帕他胺是第二代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，直接与雄激素受体的配体结合域结合，可：抑制雄激素受体核转位；抑制雄激素受体与DNA结合；阻断雄激素受体介导的基因转录。通过上述机制减少前列腺癌细胞增殖并促进其凋亡。其主要代谢产物N-去甲基阿帕他胺亦具一定AR抑制作用（体外活性约为母药的1/3）。根据国家药监局核准说明书，阿帕他胺片适用于：有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者；转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。患者须同时接受雄激素剥夺治疗（ADT），即持续使用促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或已行双侧睾丸切除术。

　　阿帕他胺不良反应

　　Ⅲ期临床试验（SPARTAN、TITAN）中阿帕他胺组发生率≥10%且高于安慰剂组≥2%的不良反应：全身症状：疲乏、体重降低皮肤及皮下组织：皮疹（包括斑丘疹、痤疮样皮炎；上市后极罕见Stevens-Johnson综合征/SJS、中毒性表皮坏死松解症/TEN）骨骼肌肉：关节痛、骨折（跌倒相关及非创伤性骨折均增加）神经系统：跌倒、潮热消化系统：食欲下降、腹泻心血管：高血压其他：甲状腺功能减退（TSH升高）、味觉障碍、肌肉痉挛,需警惕的严重不良事件（说明书警示）：癫痫发作（约0.2%），出现癫痫应永久停药；缺血性心脏病/脑血管事件（监测血压、血糖、血脂）；严重皮肤不良反应（SJS/TEN）——如出现广泛红斑、水疱、黏膜受累，立即停药并急诊就医。

　　阿帕他胺注意事项

　　骨折与跌倒：用药期间建议评估骨折风险，必要时给予骨保护剂（如双膦酸盐、地舒单抗）。心血管风险：治疗前及治疗中定期监测血压，必要时启动或调整降压治疗；加强冠心病/脑卒中危险因素管理。甲状腺功能：建议基线及治疗期间监测促甲状腺激素（TSH），甲减者给予甲状腺素替代。癫痫发作史：有癫痫风险因素者慎用；告知患者避免突然驾车或从事高危作业直至明确耐受。严重皮肤反应：中重度皮疹需暂停或减量，怀疑SJS/TEN立即停药并专科会诊。酶诱导作用：阿帕他胺是CYP3A4、CYP2C19强效诱导剂，CYP2C9弱效诱导剂，可降低经上述酶代谢药物（如华法林、部分他汀、部分抗凝药、某些抗癫痫药）的血药浓度，联用需评估疗效损失或换用不被诱导的代谢途径药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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