琥珀酸他舒格替尼目前主要用于既往接受癌化疗后进展、携带FGFR2融合或重排的不可切除胆道癌患者。其批准依据主要来自日本和中国开展的多中心、开放标签、单臂Ⅱ期临床研究，该研究纳入63例既往接受含吉西他滨方案治疗的晚期或转移性胆管癌患者，结果显示他舒格替尼治疗后的客观缓解率为30.2%，超过预设疗效阈值。2024年9月24日，该药在日本获批，2024年11月正式上市，为FGFR2融合阳性胆道癌患者提供了新的后线治疗选择。

　　琥珀酸他舒格替尼的不良反应具有FGFR抑制剂的典型特点，其中高磷血症是最需要关注的问题之一。临床资料显示，常见不良反应包括高磷血症、手足综合征、腹泻、口腔炎、爪周炎、味觉障碍、AST升高、ALT升高以及指甲相关损害等。较严重的不良反应还包括视网膜脱离和浆液性视网膜脱离，因此用药期间需要定期监测血清磷水平，并进行必要的眼科检查。禁忌方面，对本药成分有过敏史者禁用；孕妇或可能妊娠女性应谨慎使用，只有在治疗获益大于风险时才可考虑；哺乳期女性一般不建议哺乳。由于该药主要在肝脏代谢，肝功能异常患者用药时也需要特别谨慎。

　　琥珀酸他舒格替尼及其主要代谢物M2与多种转运体和代谢酶存在关联。体外研究显示，他舒格替尼和M2是P-gp的底物；他舒格替尼还可抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并可能影响P-gp和BCRP，同时对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A具有诱导作用。因此，在临床合并用药时，需要注意强效酶诱导剂、酶抑制剂以及影响药物转运的药物可能带来的暴露变化。药品说明书还显示，食物会降低药物暴露，因此空腹给药不仅是用法要求，也是保证疗效稳定性的重要前提。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 琥珀酸他舒格替尼 https://www.kangbixing.com/