曲美替尼是一种口服选择性MEK1/2抑制剂，属于小分子靶向治疗药物。作用机制：其作用机制是通过变构抑制MEK1和MEK2蛋白激酶，阻断MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK通路）下游的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。曲美替尼联合达拉非尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

　　在晚期BRAF V600突变黑色素瘤的治疗中，曲美替尼联合达拉非尼的方案已成为一线金标准。Ⅲ期COMBI-d试验显示，联合治疗组的中位无进展生存期（PFS）达11.0个月，而达拉非尼单药组仅5.8个月，疾病进展风险降低56%；中位总生存期（OS）达25.1个月，单药组为18.7个月，死亡风险降低32%。另一项Ⅲ期COMBI-v试验进一步证实，联合治疗组的客观缓解率（ORR）达64%，其中完全缓解（CR）率为10%，部分缓解（PR）率为54%，缓解持续时间（DoR）达12.6个月，远优于传统化疗的不足6个月。对于不可切除的Ⅲ期黑色素瘤患者，术后使用曲美替尼联合达拉非尼辅助治疗，Ⅲ期COMBI-AD试验显示，患者的5年无复发生存率达52%，而安慰剂组仅为36%，复发风险降低49%，彻底改变了黑色素瘤术后复发率高的困境。

　　曲美替尼推荐用法用量单药治疗：用于晚期黑色素瘤时，成人推荐剂量为2mg，每日1次，空腹或餐后服用均可，建议在每天固定时间服药，维持稳定血药浓度。联合治疗：与达拉非尼联用时，曲美替尼剂量仍为2mg每日1次，达拉非尼为150mg每日2次，两者可同时服用，也可间隔数小时服用。服用方式：片剂需整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼；若患者无法吞咽，可将片剂溶解在50ml水中（不可使用其他液体），搅拌均匀后立即服用，随后再用100ml水冲洗杯子并饮用，确保服下全部药量。漏服与呕吐处理：若漏服且距下一次服药≥12小时，可立即补服；若＜12小时或服药后呕吐，无需补服，次日按原计划服药，不可服用双倍剂量。治疗时长：用于晚期癌症时，直至疾病进展或出现不可耐受的副作用；用于辅助治疗时，需连续服用1年。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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